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TL 13-112,ALK降解剂

    
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TL13-112

源叶(MedMol)
S89973 一键复制产品信息
2229037-19-6
C49H60ClN9O10S
1002.57
TL13-112;TL13-112
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产品介绍 参考文献 质检证书(COA) 摩尔浓度计算器 相关产品
产品描述:

TL13-112 是一种有效的选择性 ALK-PROTAC 降解物,可抑制 ALK 活性,IC50 值 0.14 nM,并促进包括 Aurora A、FER、PTK2 和 RPS6KA1 在内的其他激酶的降解,IC50 值分别 8550 nM、42.4 nM、25.4 nM 和 677 nM。TL13-112 由 Ceritinib (HY-15656) 和 Cereblon 配体 Pomalidomide (HY-10984) 结合而成。

靶点: Cereblon:2.4 μM (IC50)
体外研究: TL13-112 binds to cereblon with an IC50 value of 2.4 uM.
TL13-112 (0.01 μM-1 μM; 16 hours) is selective for degradation of ALK with the DC50s of 10 nM and 40 nM in H3122 cell and Karpas 299, respectively. ALK degradation acts at 4 hours of treatment in H3122 cells and at 8 hours of treatment in Karpas 299 cells. The maximum degradation achieves at 16 hours in both cell lines.
TL13-112 (0.01 μM-1 μM; 16 hours) inhibits PTK2, ALK, FER, RPS6KA1 and Aurora A expression as a dose-dependent manner in H3122, Karpas 299, and Kelly cells.
参考文献: 1. Powell CE, et al. Chemically Induced Degradation of Anaplastic Lymphoma Kinase (ALK).J Med Chem. 2018 May 10;61(9):4249-4255.
溶解性: soluble  in  DMSO
保存条件: -20℃
配置溶液浓度参考:
1mg 5mg 10mg
1 mM 0.997 ml 4.987 ml 9.974 ml
5 mM 0.199 ml 0.997 ml 1.995 ml
10 mM 0.1 ml 0.499 ml 0.997 ml
50 mM 0.02 ml 0.1 ml 0.199 ml
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参考文献

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