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产品描述：

JCN037 (JGK037) is non-covalent and BBB-penetrant EGFR tyrosine kinase inhibitor, with IC50 values of 2.49 nM, 3.95 nM, 4.48 nM for EGFR, p-wtEGFR and pEGFRvⅢ, respectively

靶点：

2.49 nM (EGFR), 3.95 nM (p-wtEGFR), 4.48 nM (pEGFRvⅢ);EGFR

体内研究：

JCN037 (compound 5) exhibits low oral bioavailability due to a rapid hydroxylation of the fused 1,4-dioxane ring, suggesting first pass metabolism. JCN037 (compound 5, 300 mg/kg, BID) treatment provides a significant survival benefit, whereby median survival increased by 47% from 37.5 days to 55 days with 5 treatment

参考文献：

1. Jonathan E. Tsang, et al. Development of a Potent Brain-Penetrant EGFR Tyrosine Kinase Inhibitor against Malignant Brain Tumors. ACS Med. Chem. Lett. 2020. May 1.

溶解性：

Soluble in DMSO

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.658 ml	13.291 ml	26.583 ml
5 mM	0.532 ml	2.658 ml	5.317 ml
10 mM	0.266 ml	1.329 ml	2.658 ml
50 mM	0.053 ml	0.266 ml	0.532 ml

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参考文献

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