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靶点：

IC50: 1.35 nM (farnesyl transferase), 1.3 μM (Ras-CVLL), 2.3 μM (K-Ras)

体内研究：

与未处理的对照小鼠相比，经 BMS-214662 处理的小鼠肿瘤中的凋亡细胞数量增加。与未处理的对照组相比，BMS-214662 处理的小鼠中 HCT-116 肿瘤的 AI 增加了 4-10 倍。BMS-214662 对 HCT-116 和 EJ-1 肿瘤细胞均具有显著的细胞毒性；对于 HCT-116 和 EJ-1 肿瘤，杀死 90% 克隆形成肿瘤细胞所需的 BMS-214662 剂量约为 75 和 100 mg/kg。

参考文献：

1. Hunt JT, et al. Discovery of (R)-7-cyano-2,3,4, 5-tetrahydro-1-(1H-imidazol-4-ylmethyl)-3- (phenylmethyl)-4-(2-thienylsulfonyl)-1H-1,4-benzodiazepine (BMS-214662), a farnesyltransferase inhibitor with potent preclinical antitumor activity. J Med Chem. 2000 Oct 5;43(20):3587-95.
2. Rose WC, et al. Preclinical antitumor activity of BMS-214662, a highly apoptotic and novel farnesyltransferase inhibitor. Cancer Res. 2001 Oct 15;61(20):7507-17.

保存条件：

2-8℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.901 ml	9.504 ml	19.009 ml
5 mM	0.38 ml	1.901 ml	3.802 ml
10 mM	0.19 ml	0.95 ml	1.901 ml
50 mM	0.038 ml	0.19 ml	0.38 ml

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BMS-214662 hydrochloride

(R)-1-((1H-IMidazol-4-yl)Methyl)-3-benzyl-4-(thiophen-2-ylsulfonyl)-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo[e][1,4]diazepine-7-carbonitrile hydrochloride

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