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产品描述：

UNC0224 is a potent and selective histone methyltransferase G9a inhibitor with a Ki of 2.6 nM, an IC50 of 15 nM and a Kd of 23 nM. UNC0224 also potently inhibits b>GLP with assay-dependent IC50 values of 20-58 nM. UNC0224 is inactive against SET7/9, SET8/PreSET7, PRMT3 and JMJD2E

靶点：

EHMT1/GLP/KMT1D：20-58 nM (IC50)；G9a：15 nM (IC50)；G9a：2.6 nM (Ki)；G9a：23 nM (Kd);HistoneMethyltransferase

体外研究：

在 G9a ECSD 和 CLOT 测定中，UNC0224 (化合物 10) 的 IC50 值分别为 43 nM 和 57 nM。在 GLP ECSD 和 CLOT 测定中，UNC0224 的 IC50 值分别为 50 nM 和 58 nM。在 ITC 实验中，UNC0224 对 G9a 蛋白的 Kd 值为 23 nM

参考文献：

1. Liu F, et al. Discovery of a 2,4-diamino-7-aminoalkoxyquinazoline as a potent and selective inhibitor of histone lysine methyltransferase G9a. J Med Chem. 2009 Dec 24;52(24):7950-3. 2. Liu F, et al. Protein lysine methyltransferase G9a inhibitors: design, synthesis, and structure activity relationships of 2,4-diamino-7-aminoalkoxy-quinazolines. J Med Chem. 2010 Aug 12;53(15):5844-57.

溶解性：

Soluble in DMSO

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.059 ml	10.295 ml	20.59 ml
5 mM	0.412 ml	2.059 ml	4.118 ml
10 mM	0.206 ml	1.03 ml	2.059 ml
50 mM	0.041 ml	0.206 ml	0.412 ml

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参考文献

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