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UNC0224

    
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UNC0224

源叶(MedMol)
T14792 一键复制产品信息
1197196-48-7
C26H43N7O2
485.67
UNC0224; UNC-0224; UNC 0224; N-Debenzyl-N-methyl-O-demethyl-O-(3-dimethylaminopropyl)-BIX 01294
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产品描述:

UNC0224 is a potent and selective histone methyltransferase G9a inhibitor with a Ki of 2.6 nM, an IC50 of 15 nM and a Kd of 23 nM. UNC0224 also potently inhibits b>GLP with assay-dependent IC50 values of 20-58 nM. UNC0224 is inactive against SET7/9, SET8/PreSET7, PRMT3 and JMJD2E

靶点: EHMT1/GLP/KMT1D:20-58 nM (IC50);G9a:15 nM (IC50);G9a:2.6 nM (Ki);G9a:23 nM (Kd);HistoneMethyltransferase
体外研究: 在 G9a ECSD 和 CLOT 测定中,UNC0224 (化合物 10) 的 IC50 值分别为 43 nM 和 57 nM。在 GLP ECSD 和 CLOT 测定中,UNC0224 的 IC50 值分别为 50 nM 和 58 nM。在 ITC 实验中,UNC0224 对 G9a 蛋白的 Kd 值为 23 nM
参考文献: 1. Liu F, et al. Discovery of a 2,4-diamino-7-aminoalkoxyquinazoline as a potent and selective inhibitor of histone lysine methyltransferase G9a. J Med Chem. 2009 Dec 24;52(24):7950-3. 2. Liu F, et al. Protein lysine methyltransferase G9a inhibitors: design, synthesis, and structure activity relationships of 2,4-diamino-7-aminoalkoxy-quinazolines. J Med Chem. 2010 Aug 12;53(15):5844-57.
溶解性: Soluble  in  DMSO
保存条件: -20℃
配置溶液浓度参考:
1mg 5mg 10mg
1 mM 2.059 ml 10.295 ml 20.59 ml
5 mM 0.412 ml 2.059 ml 4.118 ml
10 mM 0.206 ml 1.03 ml 2.059 ml
50 mM 0.041 ml 0.206 ml 0.412 ml
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参考文献

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