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2NPS 2143盐酸盐

    
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2-Chloro-6-[(2R)-3-[[1,1-dimethyl-2-(2-naphthalenyl)ethyl]amino]-2-hydroxypropoxy]benzonitrile hydrochloride

源叶(MedMol)
T14809 一键复制产品信息
324523-20-8
C24H25ClN2O2.HCl
445.38144
NPS-2143 hydrochloride
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产品介绍 参考文献 质检证书(COA) 摩尔浓度计算器 相关产品
体内研究: 当在正常大鼠中静脉输注时,NPS-2143 hydrochloride (SB-262470A hydrochloride) 会导致 PTH 血浆水平快速大幅升高。Ca2+ 受体拮抗剂被称为钙化剂,NPS-2143 hydrochloride 是第一种显示具有这种活性的物质。
当NPS 2143 与抗再吸收剂 (雌二醇) 一起给药可导致骨质减少大鼠的骨小梁体积和骨矿物质密度增加。
参考文献: 1. Huang Y, Breitwieser GE. Rescue of calcium-sensing receptor mutants by allosteric modulators reveals a conformational checkpoint in receptor biogenesis. J Biol Chem. 2007 Mar 30;282(13):9517-25
2. Marquis, Robert W.; Lago, Amparo M.; Callahan, James F.;Antagonists of the Calcium Receptor. 2. Amino Alcohol-Based Parathyroid Hormone Secretagogues. Journal of Medicinal Chemistry (2009), 52(21), 6599-6605.
3. Yamamura A, Guo Q, Yamamura H, Zimnicka AM, Pohl NM, Smith KA, Fernandez RA, Zeifman A, Makino A, Dong H, Yuan JX.Enhanced Ca2+-sensing receptor function in idiopathic pulmonary arterial hypertension.Circ Res. 2012 Aug 3;111(4):469-81. Epub 2012 Jun 22.
4. Nakajima S, Hira T, Hara H.Calcium-sensing receptor mediates dietary peptide-induced CCK secretion in enteroendocrine STC-1 cells.Mol Nutr Food Res. 2012 May;56(5):753-60.
5. Davey AE, Leach K, Valant C, Conigrave AD, Sexton PM, Christopoulos A.Positive and negative allosteric modulators promote biased signaling at the calcium-sensing receptor.Endocrinology. 2012 Mar;153(3):1232-41. Epub 2011 Dec 30.
6. Nemeth EF, et al. Calcilytic compounds: potent and selective Ca2+ receptor antagonists that stimulate secretion of parathyroid hormone. J Pharmacol Exp Ther. 2001 Oct;299(1):323-31.
溶解性: DMSO:  >10mg/mL
保存条件: 2-8°C
配置溶液浓度参考:
1mg 5mg 10mg
1 mM 2.245 ml 11.226 ml 22.453 ml
5 mM 0.449 ml 2.245 ml 4.491 ml
10 mM 0.225 ml 1.123 ml 2.245 ml
50 mM 0.045 ml 0.225 ml 0.449 ml
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参考文献

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