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产品描述：

Vorasidenib (AG-881) 是一种可口服的、脑渗透的第二代突变体异柠檬酸脱氢酶 1 和 2 (mIDH1/2) 双重抑制剂。Vorasidenib (AG-881) 以纳摩尔抑制 D-2-HG，对 IDH1 R132C、IDH1 R132G、IDH1 R132H、IDH1 R132S 的 IC50 值为 0.04~22 nM，对 IDH2 R140Q 值为 7~14 nM，对 IDH2 R172K 的值为 130 nM。

靶点：

IC50: 0.04~22 nM (IDH1 R132C, IDH1 R132G, IDH1 R132H, IDH1 R132S), 7~14 nM (IDH2 R140Q), 130 nM (IDH2 R172K);IsocitrateDehydrogenase(IDH)

体外研究：

Vorasidenib has strong antiproliferative activity against human glioblastoma U-87 MG pLVX-IDH2 R140Q-neo, fibrosarcoma HT-1080 and neurosphere TS603 cells, all with IC50s of less than 50 nM.

参考文献：

1. Fujii T, et al. Targeting isocitrate dehydrogenase (IDH) in cancer. Discov Med. 2016 May;21(117):373-80.
2. Ma T, et al. Inhibitors of Mutant Isocitrate Dehydrogenases 1 and 2 (mIDH1/2): An Update and Perspective. J Med Chem. 2018 Oct 25;61(20):8981-9003.

溶解性：

soluble in DMSO

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.411 ml	12.056 ml	24.111 ml
5 mM	0.482 ml	2.411 ml	4.822 ml
10 mM	0.241 ml	1.206 ml	2.411 ml
50 mM	0.048 ml	0.241 ml	0.482 ml

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参考文献

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