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靶点：

TRAF6-Ubc13

体内研究：

C25-140（~1.5 mg/kg；局部涂抹于剃毛的背部和右耳；每天两次，持续 6 天）可改善 R 837 诱发的银屑病小鼠模型中的自身免疫性银屑病症状。

C25-140（6-14 mg/kg；腹腔注射；每天两次，持续 14 天）在胶原诱发的关节炎 (CIA) 模型中显示出剂量依赖性 RA 疾病结果改善。

C25-140（10 mg/kg；静脉注射）治疗显示 Cmax、AUC、t1/2 和 Vd 分别为 9.7 μg/mL、274083 ng min/mL、80.62 min 和4.13 L/kg。

C25-140（10 mg/kg；口服）治疗显示，Cmax、AUC、t1/2 和 Vd 分别为 3.4 μg/mL、124034 ng min/mL、127.33 min 和 13.3 L/kg。

C25-140（10 mg/kg；腹腔注射）治疗显示，Cmax、AUC、t1/2 和 Vd 分别为 4.2μg/mL、100000 ng min/mL、184 min、25.6 L/kg 。

参考文献：

1. Brenke JK, et al. Targeting TRAF6 E3 ligase activity with a small-molecule inhibitor combats autoimmunity. J Biol Chem. 2018 Aug 24;293(34):13191-13203.

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.185 ml	10.927 ml	21.855 ml
5 mM	0.437 ml	2.185 ml	4.371 ml
10 mM	0.219 ml	1.093 ml	2.185 ml
50 mM	0.044 ml	0.219 ml	0.437 ml

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C25-140

1-(4-benzylpiperidin-1-yl)-3-(3,5-dimethyl-1-(3-methyl-[1,2,4]triazolo[4,3-b]pyridazin-6-yl)-1H-pyrazol-4-yl)propan-1-one

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