| 靶点: |
IC50: 5.92 nM (human TAFIa) and 8.01 nM (rat TAFIa) |
| 体内研究: |
DS-1040 Tosylate (0.0005-0.5 mg/kg;IV) 在 0.005 mg/kg 和更高剂量下显著降低微血栓指数。 DS1040 (0.016、0.031、0.063、0.13、0.25、0.50 mg/kg;iv) 在微血栓形成模型中以剂量依赖性方式增加血浆 D-二聚体水平。ED50 和 EDmax 分别为 122 和 221 nmol/L。 DS-1040 (0.25、0.5、1、2、4、8、16 mg/kg;口服) 也可增加血浆 D-二聚体水平,EC50 和 ECmax 值分别为 114 和 231 nmol/L。 |
| 参考文献: |
1. Noguchi K, et al. Fibrinolytic potential of DS-1040, a novel orally available inhibitor of activated thrombin-activatable fibrinolysis inhibitor (TAFIa). Thromb Res. 2018 Aug;168:96-101. |
| 保存条件: |
RT |
| 配置溶液浓度参考: |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.148 ml |
10.739 ml |
21.477 ml |
| 5 mM |
0.43 ml |
2.148 ml |
4.295 ml |
| 10 mM |
0.215 ml |
1.074 ml |
2.148 ml |
| 50 mM |
0.043 ml |
0.215 ml |
0.43 ml |
|
| 注意: |
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