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Pan-RAS-IN-1

    
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Pan-RAS-IN-1

源叶(MedMol)
T24708 一键复制产品信息
1835283-94-7
C36H41Cl2F3N6O2
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产品介绍 参考文献 质检证书(COA) 摩尔浓度计算器 相关产品
产品描述: Pan-RAS-IN-1 is a pan-Ras inhibitor that disrupts the interaction of Ras proteins and their effectors
靶点: Ras;MAPK; Ras
体外研究: Pan-RAS-IN-1 以小于 20 μM 的亲和力结合 KRasG12D-GppNHp。Pan-RAS-IN-1 与 Ras 蛋白结合,并在部分依赖于 Ras 蛋白表达的细胞中表现出杀伤力。pan-RAS-IN-1 的效力与在 5 倍浓度范围内对突变亚型的依赖程度相关。在某些浓度下,pan-RAS-IN-1 是细胞生长抑制的,可能是由于 pan-RAS 抑制。Pan-RAS-IN-1 在原代 T 细胞急性淋巴细胞白血病 (T-ALL) 细胞中进行了评估。观察到选择性致死性,突变 NRAS 细胞在 5 μM 处理后仅保留 20%-40% 的活力
体内研究: Pan-RAS-IN-1 给药导致在 15 天的处理中抑制肿瘤生长。与载体处理的小鼠相比,Pan-RAS-IN-1 处理的小鼠表现出降低的肿瘤 pERK 水平。还观察到裂解的 caspase-3 适度增加,表明在该模型中,pan-RAS-IN-1 具有诱导 caspase 激活的能力
参考文献: 1. Welsch ME, et al. Multivalent Small-Molecule Pan-RAS Inhibitors. Cell. 2017 Feb 23;168(5):878-889.e29.
溶解性: soluble  in  DMSO
保存条件: -20°C
配置溶液浓度参考:
1mg 5mg 10mg
1 mM 1.393 ml 6.967 ml 13.934 ml
5 mM 0.279 ml 1.393 ml 2.787 ml
10 mM 0.139 ml 0.697 ml 1.393 ml
50 mM 0.028 ml 0.139 ml 0.279 ml
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参考文献

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