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体内研究：

PF-543 Citrate (1 mg/kg；腹膜内注射；每隔一天；持续 21 天；雌性 C57BL/6 J 小鼠) 处理对血管重塑没有影响，但会减少右心室肥大。保护涉及 p53 表达的减少和抗氧化核因子 Nrf-2 表达的增加。
小鼠最初被给予 (ip) 10 mg/kg 或 30 mg/kg 的 PF-543 Citrate 处理 24 h，血液样本中的 T1/2 为 1.2 h。对小鼠施用 10 mg/kg PF-543 Citrate 24 小时可诱导肺血管中 SK1 表达的降低。

参考文献：

1. Schnute ME, et al. Modulation of cellular S1P levels with a novel, potent and specific inhibitor of sphingosine kinase-1. Biochem J. 2012 May 15;444(1):79-88.
2. MacRitchie N, et al. Effect of the sphingosine kinase 1 selective inhibitor, PF-543 on arterial and cardiac remodelling in a hypoxic model of pulmonary arterial hypertension. Cell Signal. 2016 Aug;28(8):946-55.
3. Hamada M, et al. Induction of autophagy by sphingosine kinase 1 inhibitor PF-543 in head and neck squamous cell carcinoma cells. Cell Death Discov. 2017 Aug 14;3:17047.

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配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.52 ml	7.602 ml	15.204 ml
5 mM	0.304 ml	1.52 ml	3.041 ml
10 mM	0.152 ml	0.76 ml	1.52 ml
50 mM	0.03 ml	0.152 ml	0.304 ml

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PF-543 (Citrate)

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