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吡咯替尼

    
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Sovaprevir

源叶(MedMol)
T24731 一键复制产品信息
1269662-73-8
C32H31ClN6O3
583.08
Sovaprevir
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T24731-1mg
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T24731-25mg
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产品介绍 参考文献 质检证书(COA) 摩尔浓度计算器 相关产品
产品描述: Pyrotinib (SHR-1258) 是有效、选择性的 EGFR/HER2 双重抑制剂,IC50 值分别为 13 nM 和 38 nM。
靶点: EGFR 13 nM (IC50); HER2 38 nM (IC50)
体外研究: Pyrotinib 在 HER2 依赖性细胞系 (BT474、SK-OV-3) 中具有高效力,而在 HER2 阴性细胞系 (MDA-MB-231) 中表现出更弱的抑制作用。它抑制 BT474 和 SK-OV-3Pyrotinib 细胞,IC50 分别为 5.1 和 43 nM。
体内研究: Pyrotinib 在裸鼠、大鼠和狗中的可接受生物利用度分别为 20.6%、43.5% 和 13.5%。Pyrotinib 在第 21 天的 TGI % (肿瘤生长抑制) 在 5 mg/kg、10 mg/kg、20 mg/kg 的剂量下分别为 109%、157%、159%。Pyrotinib 在 SK-OV-3 卵巢异种移植模型中显示第 21 天的 TGI% 在 2.5 mg/kg、5 mg/kg、10 mg/kg 的剂量分别为 2%、12%、83%),这进一步证实了其在 10 mg/kg 时具有强大的体内抗肿瘤功效。
参考文献: 1. Li X, et al. Discovery and development of Pyrotinib: A novel irreversible EGFR/HER2 dual tyrosine kinase inhibitor with favorable safety profiles for the treatment of breast cancer. Eur J Pharm Sci. 2017 Jan 21. pii: S0928-0987(17)30043-X.
溶解性: 可溶于DMSO
保存条件: -20℃
配置溶液浓度参考:
1mg 5mg 10mg
1 mM 1.715 ml 8.575 ml 17.15 ml
5 mM 0.343 ml 1.715 ml 3.43 ml
10 mM 0.172 ml 0.858 ml 1.715 ml
50 mM 0.034 ml 0.172 ml 0.343 ml
注意: 部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。

参考文献

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