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产品描述：

Pyrotinib (SHR-1258) 是有效、选择性的 EGFR/HER2 双重抑制剂，IC50 值分别为 13 nM 和 38 nM。

靶点：

EGFR 13 nM (IC50); HER2 38 nM (IC50)

体外研究：

Pyrotinib 在 HER2 依赖性细胞系 (BT474、SK-OV-3) 中具有高效力，而在 HER2 阴性细胞系 (MDA-MB-231) 中表现出更弱的抑制作用。它抑制 BT474 和 SK-OV-3Pyrotinib 细胞，IC50 分别为 5.1 和 43 nM。

体内研究：

Pyrotinib 在裸鼠、大鼠和狗中的可接受生物利用度分别为 20.6%、43.5% 和 13.5%。Pyrotinib 在第 21 天的 TGI % (肿瘤生长抑制) 在 5 mg/kg、10 mg/kg、20 mg/kg 的剂量下分别为 109%、157%、159%。Pyrotinib 在 SK-OV-3 卵巢异种移植模型中显示第 21 天的 TGI% 在 2.5 mg/kg、5 mg/kg、10 mg/kg 的剂量分别为 2%、12%、83%)，这进一步证实了其在 10 mg/kg 时具有强大的体内抗肿瘤功效。

参考文献：

1. Li X, et al. Discovery and development of Pyrotinib: A novel irreversible EGFR/HER2 dual tyrosine kinase inhibitor with favorable safety profiles for the treatment of breast cancer. Eur J Pharm Sci. 2017 Jan 21. pii: S0928-0987(17)30043-X.

溶解性：

可溶于DMSO

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.715 ml	8.575 ml	17.15 ml
5 mM	0.343 ml	1.715 ml	3.43 ml
10 mM	0.172 ml	0.858 ml	1.715 ml
50 mM	0.034 ml	0.172 ml	0.343 ml

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