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G-1 GPER inhibitor

    
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Syn-1-[4-(6-bromobenzo[1,3] dioxol-5yl)-3a,4,5,9b-tetrahydro-3H-cyclopenta[c]quinolin-8-yl]-ethanone

源叶(MedMol)
T25413 一键复制产品信息
881639-98-1
C21H18BrNO3
412.28
G-1; G 1; G1; G-1 GPER inhibitor
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产品介绍 参考文献 质检证书(COA) 摩尔浓度计算器 相关产品
产品描述: G-1 is a nonsteroidal, high-affinity and selective agonist of GPR30 with a Ki of 11 nM
靶点: Ki: 11 nM (GPR30);EstrogenReceptor/ERR; GPR
体外研究: G-1 是一种非甾体类、高亲和力和选择性的 GPR30 激动剂,Ki 为 11 nM。 用 G-1 (10 μM 和 100 μM) 处理 48 和 72 小时可显著降低细胞增殖 (P<0.001)。在 72 小时,G-1 的 IC50 值计算为 20 μM。用浓度为 20 μM 的 G-1 处理 A549 细胞显示细胞凋亡显著增加,与其抗增殖作用一致 (P<0.001)。 G-1 处理 24 小时后 H295R 细胞的细胞周期分析表明细胞周期停滞在 G2 期。G-1 的存在增加 Bax 表达,同时减少 Bcl-2
体内研究: 伤后 14 天的结果显示,与其他组相比,G-1 组的 Basso 小鼠量表 (BMS) 评分显著更高 (P<0.05)。计数横截面caspase-3阳性细胞数,G-1 组阳性细胞数较其他组少 (P<0.05),两组比较无差异 (P>0.05)。 从处理后第 14 天起,G-1 给药产生了肿瘤体积的统计学显著减少。与载体处理的动物相比,用 G-1 处理三周后收获的移植肿瘤显示肿瘤重量显著降低
参考文献: 1. Cheng Q, et al. G-1 exerts neuroprotective effects through G protein-coupled estrogen receptor 1 following spinal cord injury in mice. Biosci Rep. 2016 Aug 31;36(4). pii: e00373. 2. Kurt AH, et al. Oxidative/antioxidative enzyme-mediated antiproliferative and proapoptotic effects of the GPER1 agonist G-1 on lung cancer cells. Oncol Lett. 2015 Nov;10(5):3177-3182. 3. Chimento A, et al. GPER agonist G-1 decreases adrenocortical carcinoma (ACC) cell growth in vitro and in vivo. Oncotarget. 2015 Aug 7;6(22):19190-203.
溶解性: Soluble  in  DMSO
保存条件: 2-8℃
配置溶液浓度参考:
1mg 5mg 10mg
1 mM 2.426 ml 12.128 ml 24.255 ml
5 mM 0.485 ml 2.426 ml 4.851 ml
10 mM 0.243 ml 1.213 ml 2.426 ml
50 mM 0.049 ml 0.243 ml 0.485 ml
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参考文献

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