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靶点：

IC50: 4 nM

体内研究：

(R)-BPO-27 (腹膜内给药；10 mg/kg) 衰减的 t1/2≈1.6 小时，并在 PK 研究中在肾脏中产生持续的治疗浓度。
(R)-BPO-27(腹膜内注射；5 mg/kg；腹部手术前 30 分钟)可防止霍乱毒素产生的闭合空肠中段液体积聚，使肠袢的重量/长度比与 PBS 注射袢相似。该效应具有剂量依赖性，IC50 值为 0.1 mg/kg。
(R)-BPO-27(腹膜内注射或口服；5 mg/kg)表现出缓慢的 (R)-BPO-27 代谢，并可在至少 4 小时内维持血清 (R)-BPO-27 水平。AUC 分析显示，在小鼠药代动力学和毒性研究中，(R)-BPO-27 的口服生物利用度约为 94%。

参考文献：

1. Snyder DS, et al. Absolute Configuration And Biological Properties of Enantiomers of CFTR Inhibitor BPO-27. ACS Med Chem Lett. 2013 May 9;4(5):456-459.
2. Kim Y, et al. Benzopyrimido-pyrrolo-oxazine-dione (R)-BPO-27 Inhibits CFTR Chloride Channel Gating by Competition with ATP. Mol Pharmacol. 2015 Oct;88(4):689-96.
3. Onur Cil, et al.Benzopyrimido-pyrrolo-oxazine-dione CFTR inhibitor (R)-BPO-27 for antisecretory therapy of diarrheas caused by bacterial enterotoxins. FASEB J. 2017 Feb;31(2):751-760.

溶解性：

DMSO

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.824 ml	9.118 ml	18.237 ml
5 mM	0.365 ml	1.824 ml	3.647 ml
10 mM	0.182 ml	0.912 ml	1.824 ml
50 mM	0.036 ml	0.182 ml	0.365 ml

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参考文献

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