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靶点：

EC50: 109 nM (KCa3.1), 4.4 μM (KCa2.3)

体内研究：

在血压遥测实验中，SKA-121 (100 mg/kg ip) 显著降低正常血压和高血压野生型的平均动脉血压，但不降低 KCa3.1-/-老鼠。SKA-121 可作为一种新型 KCa3.1 选择性药理工具化合物，尽管其在小鼠体内的半衰期相对较短。30 mg/kg 的较低剂量 SKA-121 不会对 MAP 产生显著改变。载体花生油/DMSO (9:1 v/v，对于 SKA-121) 不会引起 MAP 或 HR 的显著变化。SKA-121 的半衰期较短 (约 20 分钟)，血浆衰减速度极快 (5 分钟时为 21.3±2.4 μM；1 小时时为 483±231 nM，4 小时时为 53±44 nM)。由于 SKA-121 的溶解度相对较好 (logP=1.79)，并且在动物实验中有可能添加到饮用水中，因此也进行了口服给药，发现其口服利用度约为 25%。

参考文献：

1. Coleman N, et al. New positive Ca2+-activated K+ channel gating modulators with selectivity for KCa3.1. Mol Pharmacol. 2014 Sep;86(3):342-57.

保存条件：

2-8°C

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	0 ml	0 ml	0 ml
5 mM	0 ml	0 ml	0 ml
10 mM	0 ml	0 ml	0 ml
50 mM	0 ml	0 ml	0 ml

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