| 靶点: |
Ki: 6 nM (FKBP51) |
| 体内研究: |
结果发现,在控制和高脂肪饮食 (HFD) 条件下,SAFit2 给药 30 天会导致体重减轻。SAFit2 显著增加 EDL 肌肉中磷酸化的 AKT2 和 AS160,同样增加比目鱼肌膜上 GLUT4 的表达。当在测试前 1 小时应用 SAFit2 时,没有观察到焦虑相关行为的改变。然而,SAFit2 处理在测试前 16 小时注射的小鼠中诱导了抗焦虑表型,这反映在高架十字迷宫 (EPM) 中显著增加的开臂时间 (z=-2.183,p<0.05)。SAFit2 处理可显著缩短进入照明室的延迟时间 (z=-2-265,p<0.05),并显著增加行进距离 (t(20)=-2.371,p<0.05) 在发光的隔间。 |
| 参考文献: |
1. Gaali S, et al. Rapid, Structure-Based Exploration of Pipecolic Acid Amides as Novel Selective Antagonists of the FK506-Binding Protein 51. J Med Chem. 2016 Mar 24;59(6):2410-22. 2. Balsevich G, et al. Stress-responsive FKBP51 regulates AKT2-AS160 signaling and metabolic function. Nat Commun. 2017 Nov 23;8(1):1725. 3. Hartmann J, et al. Pharmacological Inhibition of the Psychiatric Risk Factor FKBP51 Has Anxiolytic Properties. J Neurosci. 2015 Jun 17;35(24):9007-16. |
| 保存条件: |
RT |
| 配置溶液浓度参考: |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
1.245 ml |
6.227 ml |
12.453 ml |
| 5 mM |
0.249 ml |
1.245 ml |
2.491 ml |
| 10 mM |
0.125 ml |
0.623 ml |
1.245 ml |
| 50 mM |
0.025 ml |
0.125 ml |
0.249 ml |
|
| 注意: |
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