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产品描述：

Gartisertib (VX-803) 是一种 ATP 竞争性的，具有口服活性的，选择性的 ATR 抑制剂，Ki<150 pM。Gartisertib 抑制 ATR 驱动的磷酸化检查点激酶-1 (Chk1) 磷酸化, IC50值为 8 nM。具有抗肿瘤活性。

靶点：

ATR <150 pM (Ki)

体内研究：

在单药疗效研究中，Gartisertib 显示肿瘤模型中的肿瘤停滞到消退，同时端粒 (ALT) 的替代延长。与 PARP 抑制剂联用，在三阴性乳腺癌异种移植模型中可以观察到肿瘤消退。

参考文献：

1. Frank T. Zenke, et al. Abstract 369: Antitumor activity of M4344, a potent and selective ATR inhibitor, in monotherapy and combination therapy. Experimental and Molecular Therapeutics.
2. Gorecki L, et al. Discovery of ATR kinase inhibitor berzosertib (VX-970, M6620): Clinical candidate for cancer therapy. Pharmacol Ther. 2020 Feb 26:107518.

溶解性：

可溶于DMSO

保存条件：

-20°C

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.847 ml	9.233 ml	18.466 ml
5 mM	0.369 ml	1.847 ml	3.693 ml
10 mM	0.185 ml	0.923 ml	1.847 ml
50 mM	0.037 ml	0.185 ml	0.369 ml

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VX-803 (M4344)

2-amino-6-fluoro-N-(5-fluoro-4-(4-(4-(oxetan-3-yl)piperazine-1-carbonyl)piperidin-1-yl)pyridin-3-yl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidine-3-carboxamide(WXC04788)

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