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靶点：

gyrase B

体内研究：

SPR719 (100 mg/kg，口服灌胃，每天 2 次，连用 4 周) 联合 pVXc-486 (30 和 100 mg/kg，口服灌胃，每天 2 次，连用 4 周) 可减轻慢性结核感染模型小鼠分枝杆菌负担。

参考文献：

1. Locher CP, et al. A novel inhibitor of gyrase B is a potent drug candidate for treatment of tuberculosis and nontuberculosis mycobacterial infections. Antimicrob Agents Chemother. 2015 Mar;59(3):1455-65.
2. Pidot SJ, et al. In vitro activity of SPR719 against Mycobacterium ulcerans, Mycobacterium marinum and Mycobacterium chimaera. PLoS Negl Trop Dis. 2021 Jul 26;15(7):e0009636.
3. Aragaw WW, et al. In Vitro Resistance against DNA Gyrase Inhibitor SPR719 in Mycobacterium avium and Mycobacterium abscessus. Microbiol Spectr. 2022 Feb 23;10(1):e0132121.
4. Cotroneo N, et al. In vitro activity and in vivo efficacy against non-tuberculous mycobacteria of SPR719, the active moiety of the novel oral benzimidazole prodrug SPR720[J]. bioRxiv, 2022: 2022.12. 08.519697.

保存条件：

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.334 ml	11.67 ml	23.339 ml
5 mM	0.467 ml	2.334 ml	4.668 ml
10 mM	0.233 ml	1.167 ml	2.334 ml
50 mM	0.047 ml	0.233 ml	0.467 ml

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VXc-486

(R)-1-ethyl-3-(6-fluoro-5-(2-(2-hydroxypropan-2-yl)pyrimidin-5-yl)-7-(tetrahydrofuran-2-yl)-1H-benzo[d]imidazol-2-yl)urea

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