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T28163-1ml

10mM in DMSO

￥200.00

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产品描述：

M-31850 is a potent, selective and competitive β-hexosaminidase (Hex) inhibitor with IC50s of 6.0 µM and 3.1 µM for human HexA and human HexB, respectively. M-31850 also competitively inhibits β-N-acetyl-D-hexosaminidase OfHex2 with a Ki of 2.5 μM

靶点：

IC50: 6.0 µM (human HexA) and 3.1 µM (human HexB). Ki: 2.5 μM (OfHex2)

体外研究：

M-31850 shows some activity towards Jack Bean Hex (JBHex) and bacterial Hex from Streptomyces plicatus (SpHex) (IC50 of 280 µM and >500 µM for JBHex and SpHex, respectively).

M-31850 produces a dose dependent increase in MUG hydrolysis (Hex S levels) in lysates from treated infantile Sandhoff disease (ISD) cells.

M-31850 increases the half-life of the mutant Hex A from Adult forms of Tay-Sachs (ATSD) cells more than two-fold at 44° C, relative to the enzyme heated in the presence of DMSO. M-31850 acts as a classic competitive inhibitor of Hex (Km increases and Vmax is unaffected by increasing amounts of M-31850), with a Ki of 0.8 μM.

体内研究：

M-31850 显示出对 Jack Bean Hex (JBHex) 和来自 Streptomyces plicatus (SpHex) 的细菌 Hex 的一些活性 (JBHex 和 SpHex 的 IC50 分别为 280 μM 和 >500 μM)。 M-31850 在经处理的婴儿桑德霍夫病 (ISD) 细胞的裂解物中产生 Mug 水解 (Hex S 水平) 的剂量依赖性增加。 M-31850 将 Tay-Sachs (ATSD) 细胞成体形式的突变体 Hex A 的半衰期在 44° C 下延长两倍以上，相对于在DMSO 的存在。M-31850 作为 Hex 的经典竞争性抑制剂 (Km 增加，Vmax 不受 M-31850 增加量的影响)，Ki 0.8 μM。

参考文献：

1. Michael B Tropak, et al. High-throughput screening for human lysosomal beta-N-Acetyl hexosaminidase inhibitors acting as pharmacological chaperones. Chem Biol. 2007 Feb;14(2):153-64.

2. Qi Chen, et al. Exploring unsymmetrical dyads as efficient inhibitors against the insect β-N-acetyl-D-hexosaminidase OfHex2. Biochimie. 2014 Feb;97:152-62.

溶解性：

Soluble in DMSO

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.158 ml	10.788 ml	21.576 ml
5 mM	0.432 ml	2.158 ml	4.315 ml
10 mM	0.216 ml	1.079 ml	2.158 ml
50 mM	0.043 ml	0.216 ml	0.432 ml

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参考文献

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