| 产品描述： | BI-6015 is a hepatocyte nuclear factor 4α (HNF4α) antagonist that can inhibit the expression of known HNF4α target genes. BI6015 represses insulin promoter activity through HNF4α antagonism. BI-6015 can be used for the research of cancer and diabetes |
| 靶点： |
hepatocyte nuclear factor 4α (HNF4α) |
| 体外研究： |
BI-6015 (1.25 -20 μM；24-72 h) 对人肝细胞癌 (HCC) 具有细胞毒性。 BI-6015 (2.5-10 μM；5-48 h) 在 HepG2 细胞中抑制 HNF4α 基因表达。 BI-6015 (5 μM；3 d) 在原代小鼠肝细胞中诱导肝脂肪变性 Cell Viability Assay Cell Line: Hep3B-Luc cells and primary hepatocytes Concentration: 1.25, 2.5, 5, 10, 20 μM Incubation Time: 24, 48, 72 hours Result: Was markedly toxic to Hep3B cells but spared primary hepatocytes. |
| 体内研究： |
BI-6015 (10-30 mg/kg；每天腹腔注射一次，连续 5 天) 诱导小鼠 HNF4α 表达缺失和肝脂肪变性。 BI-6015 (10-30 mg/kg；ip 每天或每隔一天一次，持续 20-57 天) 在人肝细胞癌小鼠模型中诱导细胞凋亡 |
| 参考文献： |
1. Kiselyuk A, et, al. HNF4α antagonists discovered by a high-throughput screen for modulators of the human insulin promoter. Chem Biol. 2012 Jul 27;19(7):806-18. |
| 溶解性： |
Soluble in DMSO |
| 保存条件： |
-80℃（运输条件：冰袋低温运输） |
| 配置溶液浓度参考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
3.018 ml |
15.09 ml |
30.18 ml |
| 5 mM |
0.604 ml |
3.018 ml |
6.036 ml |
| 10 mM |
0.302 ml |
1.509 ml |
3.018 ml |
| 50 mM |
0.06 ml |
0.302 ml |
0.604 ml |
|
| 注意： |
部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，仅供客户参考交流研究之用。 |
上海工商
危险品化学品经营许可证（不带存储）
营业执照(三证合一)
