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T28209-1ml

10mM in DMSO

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产品描述：

ESI-05 is a specific exchange proteins directly activated by cAMP 2 (EPAC2) inhibitor. ESI-05 inhibits cAMP-mediated EPAC2 GEF activity with an IC50 of 0.43 μM. ESI-05 can be used for the research of diabetes, insulin secretion and neurological disorders

靶点：

IC50: 0.43 μM (EPAC2)

体外研究：

ESI-05 (0.01 μM -1 nM) inhibits cAMP-mediated EPAC2 GEF activity with IC50 of 0.43 μM, but completely ineffective in suppressing EPAC1 GEF activity.

ESI-05 (1, 5, 10, and 25 μM; 5 min) selectively modulates EPAC2 activation in living cells.

体内研究：

ESI-05 (2, 4, and 8 mg/kg) decreases neuronal apoptosis by inhibiting the p38/BIM pathway in vivo. Animal Model: Intracranial hemorrhage (ICH) model Dosage: 2, 4, and 8 mg/kg Administration: Result: Decreased the apoptosis rate of nerve cells in the cortex accompanied by a corresponding decrease in the protein expression of phosphorylated p38, Bcl-2like protein 11 (BIM), and caspase-3.

参考文献：

1. Tsalkova T, et al. Isoform-specific antagonists of exchange proteins directly activated by cAMP. Proc Natl Acad Sci U S A. 2012 Nov 6;109(45):18613-8.

2. Yan Zhuang, et al. Inhibition of EPAC2 Attenuates Intracerebral Hemorrhage-Induced Secondary Brain Injury via the p38/BIM/Caspase-3 Pathway. J Mol Neurosci. 2019 Mar;67(3):353-363.

溶解性：

Soluble in DMSO

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	3.645 ml	18.223 ml	36.446 ml
5 mM	0.729 ml	3.645 ml	7.289 ml
10 mM	0.364 ml	1.822 ml	3.645 ml
50 mM	0.073 ml	0.364 ml	0.729 ml

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Benzene,1,3,5-trimethyl-2-[(4-methylphenyl)sulfonyl]-

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