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T28211-1ml

10mM in DMSO

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产品描述：

VU0071063 is a potent and specific Kir6.2/SUR1 opener (EC50=7.44 μM) and can be used for investigating Kir6.2/SUR1 expressed in the pancreas and brain. VU0071063 inhibits insulin secretion by inducing hyperpolarization of β-cell membrane potential. VU0071063 chemotype has a very steep structure-activity relationships

靶点：

EC50: 7.44 μM (Kir6.2/SUR1)

体内研究：

VU0071063 (50 mg/kg; i.p.; 4 hours) leads to a significant increase in blood glucose at 60 minutes. Animal Model: Male C57BL/6 mice (10-12 weeks age) Dosage: 50 mg/kg (Pharmacokinetic analysis) Administration: I.p. Result: Led to a significant increase in blood glucose at 60 minutes.

参考文献：

1. Kharade SV, et al. Structure-Activity Relationships, Pharmacokinetics, and Pharmacodynamics of the Kir6.2/SUR1-Specific Channel Opener VU0071063. J Pharmacol Exp Ther. 2019;370(3):350-359. 2. Raphemot R, et al. Direct activation of β-cell KATP channels with a novel xanthine derivative. Mol Pharmacol. 2014;85(6):858-865.

溶解性：

Soluble in DMSO

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	3.064 ml	15.319 ml	30.638 ml
5 mM	0.613 ml	3.064 ml	6.128 ml
10 mM	0.306 ml	1.532 ml	3.064 ml
50 mM	0.061 ml	0.306 ml	0.613 ml

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参考文献

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