| 产品描述： | ARS-1620是一种有效的、具有口服活性的KRASG12C共价抑制剂，在体内可产生迅速而持续地结合（占用）靶点，诱导肿瘤消退 |
| 靶点： |
K-Ras(G12C) |
| 体内研究： |
在小鼠中，ARS-1620具有良好的口服生物利用度，F>60%。在携有p.G12C突变的MIA-PaCa2移植瘤模型中，ARS-1620以浓度依赖性方式抑制肿瘤生长，浓度为200 mg/kg/天时，消退效果显著。在患者来源的肿瘤模型中，ARS-1620选择性诱导肿瘤消退。而在H441 (p.G12V)移植瘤中，ARS-1620无作用。ARS-1620的R-阻转异构体在这两种模型中都没有活性作用。ARS-1620选择性地在具有KRAS p.G12C突变的患者来源移植瘤（PDX）中诱导肿瘤消退 |
| 细胞实验： |
Cell lines: H358细胞 Concentrations: 4 μM Incubation Time: 4 h Method: -- |
| 动物实验： |
Animal Models: 6-8周龄雄性BALB/c小鼠 Dosages: 2和10 mg/kg Administration: 静脉注射或口服填喂 |
| 参考文献： |
1. Janes MR, et al. Cell. 2018, 172(3):578-589.e17. |
| 溶解性： |
Soluble in DMSO、Ethanol |
| 保存条件： |
-80℃（运输条件：冰袋低温运输） |
| 配置溶液浓度参考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.321 ml |
11.605 ml |
23.21 ml |
| 5 mM |
0.464 ml |
2.321 ml |
4.642 ml |
| 10 mM |
0.232 ml |
1.161 ml |
2.321 ml |
| 50 mM |
0.046 ml |
0.232 ml |
0.464 ml |
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| 注意： |
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上海工商
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