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T28218-1ml

10mM in DMSO

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产品描述：

AS-041164 is a potent, selective and orally active PI3Kγ isoform inhibitor with an IC50 of 70 nM. AS-041164 shows less activity against PI3Kα, PI3Kβ, and PI3Kδ (IC50s of 240 nM, 1.45 μM, and 1.70 μM, respectively). AS-041164 has anti-inflammatory effects

靶点：

PI3Kγ:70 nM (IC50);PI3Kα:240 nM (IC50);PI3Kβ:1.4 μM (IC50);PI3Kδ:1.7 μM (IC50)

体内研究：

AS-041164 (10-100 mg/kg; oral administration; once) treatment results in the reduction of inflammatory swelling in the model of carrageenan-induced paw edema. AS-041164 (3-100 mg/kg p.o.) treatment dose-dependently decreases r-h regulated on activation normal T cell expressed and secreted (RANTES)-induced neutrophil recruitment in mice. The ED50 value for AS-041164 is 27.35 mg/kg. AS-041164 blocks RANTES-induced chemotaxis and reduces the level of AKT phosphorylation. Animal Model: Male Wistar rats (100-150 g) injected with carrageenan Dosage: 10 mg/kg, 30 mg/kg, 100 mg/kg Administration: Oral administration; once Result: Induced a significant reduction of paw thickness.

参考文献：

1. Chiara Ferrandi, et al. Phosphoinositide 3-kinase gamma inhibition plays a crucial role in early steps of inflammation by blocking neutrophil recruitment. J Pharmacol Exp Ther. 2007 Sep;322(3):923-30.

溶解性：

Soluble in DMSO

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	4.012 ml	20.061 ml	40.122 ml
5 mM	0.802 ml	4.012 ml	8.024 ml
10 mM	0.401 ml	2.006 ml	4.012 ml
50 mM	0.08 ml	0.401 ml	0.802 ml

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参考文献

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