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Zegocractin

    
10mM in DMSO

Zegocractin

源叶(MedMol)
T28517 一键复制产品信息
1713240-67-5
C19H11ClF3N3O3
421.76
Zegocractin;CM-4620
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T28517-1ml
10mM in DMSO

¥450.00

货期:3-5天 - - - -
产品介绍 参考文献 质检证书(COA) 摩尔浓度计算器 相关产品
产品描述:

 Zegocractin (CM-4620) 是一种钙离子释放激活通道 (CRAC channel) 的抑制剂,其对 Orai1/STIM1 和 Orai2/STIM1 的 IC50 值分别为 119 nM 和 895 nM。

靶点: IC50: 119 nM (Orai 1/STIM1), 895 nM (Orai 1/STIM1)
体外研究: It is determined that Zegocractin (compound 1) inhibits Orai 1/STIM1 channels with an IC50 of 119 nM, and Orai2/STIM1 channels with an IC50 of 895 nM. It is more potent on Orai1 than Orai2-type CRAC channels. In human PBMCs, Zegocractin potently inhibits release of multiple cytokines which play important roles in T cells (IC50s, IFN γ: 138 nM, IL-4: 879 nM, IL-6: 135 nM, IL-1β: 240 nM, IL-10: 303 nM, TNFα: 225 nM, IL-2: 59 nM, IL-17 120 nM).
体内研究: Mouse PACs are treated with CRAC inhibitors Zegocractin or GSK-7975A and monitored for their rate of Calcium uptake. Both CRAC inhibitors reduce the rate of store-operated Calcium entry into the ER to 50% of controllevels upon treatment with 700 nM of inhibitor. Zegocractin blocks 100% of reuptake at 10 mM.
参考文献: 1. ARYL SULFONOHYDRAZIDES. WO2016/138472Al.
溶解性: soluble  in  DMSO
保存条件: -80℃(运输条件:冰袋低温运输)
配置溶液浓度参考:
1mg 5mg 10mg
1 mM 2.371 ml 11.855 ml 23.71 ml
5 mM 0.474 ml 2.371 ml 4.742 ml
10 mM 0.237 ml 1.186 ml 2.371 ml
50 mM 0.047 ml 0.237 ml 0.474 ml
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参考文献

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