| 产品描述: | TJ-M2010-5 是一种 MyD88 抑制剂,可与 MyD88 的 TIR 结构域结合以干扰其同源二聚化和 TLR/MyD88 信号通路。TJ-M2010-5 可用于心肌缺血/再灌注损伤(MIRI)的研究。 |
| 体外研究: |
TJ-M2010-5 (40 μM) 以浓度依赖性方式抑制转染的 HEK293 细胞中的 MyD88 同源二聚化,并在体外抑制 LPS (100 ng/mL) 反应性 RAW 264.7 细胞中的 MyD88 信号传导。 TJ-M2010-5 (5-30 μM) 在用 R848 (500 ng/mL) 刺激后阻止 B 细胞增殖并诱导 B 细胞凋亡。 |
| 体内研究: |
TJ-M2010-5 在统计学上显著降低了 10-周 CAC 小鼠模型中 AOM/DSS 诱导的结肠炎,并完全阻止了 CAC 的发展,相关体重减轻较少,导致处理小鼠的死亡率为 0%,细胞增殖减少,结肠组织细胞凋亡增加 。 TJ-M2010-5 在统计学上显著降低 TNF-α、IL-6、G-CSF、MIP-1β、IL-11、IL-17A 小鼠在诱导后 2 周和 7 周时 IL-22 和 IL-23 的血清浓度,以及诱导后 7 周时的 TGF-β1 血清水平。 |
| 参考文献: |
1. Lin Xie, et al. Targeting of MyD88 Homodimerization by Novel Synthetic Inhibitor TJ-M2010-5 in Preventing Colitis-Associated Colorectal Cancer. J Natl Cancer Inst. 2015 Dec 28;108(4):djv364.
2. Yan Miao,et al. Inhibition of MyD88 by a novel inhibitor reverses two-thirds of the infarct area in myocardial ischemia and reperfusion injury.Am J Transl Res. 2020 Sep 15;12(9):5151-5169. |
| 溶解性: |
soluble in DMSO |
| 保存条件: |
-80℃(运输条件:冰袋低温运输) |
| 配置溶液浓度参考: |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.46 ml |
12.299 ml |
24.598 ml |
| 5 mM |
0.492 ml |
2.46 ml |
4.92 ml |
| 10 mM |
0.246 ml |
1.23 ml |
2.46 ml |
| 50 mM |
0.049 ml |
0.246 ml |
0.492 ml |
|
| 注意: |
部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。 |