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T28559-1ml

10mM in DMSO

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产品描述：

JZP-361是一种有效的、可逆的、选择性的人重组 MAGL (hMAGL) 抑制剂，IC50 为 46 nM。JZP-361 还具有抗组胺能活性，可用于哮喘的研究。

靶点：

hMAGL：46 nM (IC50)；hABHD6：1.79 μM (IC50)；hFAAH：7.24 μM (IC50)

体外研究：

JZP-361 has almost 150-fold higher selectivity over human recombinant fatty acid amide hydrolase (hFAAH, IC50 = 7.24 μM) and 35-fold higher selectivity over human α/β-hydrolase-6 (hABHD6, IC50 = 1.79 μM).
JZP-361 retains H1 antagonistic affinity (pA2 = 6.81) but did not show cannabinoid receptor activity, when tested at concentrations ≤10 μM.
JZP-361 displays favorable interactions within the active site of hMAGL including the important hydrogen-bonding of the carbonyl oxygen to the oxyanion hole.

参考文献：

1. Jayendra Z Patel, et al. Loratadine analogues as MAGL inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2015 Apr 1;25(7):1436-42.

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.464 ml	12.319 ml	24.638 ml
5 mM	0.493 ml	2.464 ml	4.928 ml
10 mM	0.246 ml	1.232 ml	2.464 ml
50 mM	0.049 ml	0.246 ml	0.493 ml

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参考文献

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