| 产品描述： | Belzutifan (PT2977) is an orally active and selective HIF-2α inhibitor with an IC50 of 9 nM. Belzutifan, as a second-generation HIF-2α inhibitor, increases potency and improves pharmacokinetic profile. Belzutifan is a potential treatment for clear cell renal cell carcinoma (ccRCC) |
| 靶点： |
IC50: 9 nM (HIF-2α) |
| 体外研究： |
Belzutifan (PT2977) 可有效且剂量依赖性地降低人细胞周期蛋白 D1 (一种受 HIF-2α 调节的靶基因) 的 mRNA 水平，并导致 EPO 表达的快速且剂量依赖性降低 |
| 参考文献： |
1. Xu R, et al. 3-[(1S,2S,3R)-2,3-Difluoro-1-hydroxy-7-methylsulfonylindan-4-yl]oxy-5-fluorobenzonitrile (PT2977), a Hypoxia-Inducible Factor 2α (HIF-2α) Inhibitor for the Treatment of Clear Cell Renal Cell Carcinoma. J Med Chem. 2019 Aug 8;62(15):6876-6893. |
| 溶解性： |
Soluble in DMSO |
| 保存条件： |
-80℃（运输条件：冰袋低温运输） |
| 配置溶液浓度参考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.609 ml |
13.043 ml |
26.086 ml |
| 5 mM |
0.522 ml |
2.609 ml |
5.217 ml |
| 10 mM |
0.261 ml |
1.304 ml |
2.609 ml |
| 50 mM |
0.052 ml |
0.261 ml |
0.522 ml |
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| 注意： |
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上海工商
危险品化学品经营许可证（不带存储）
营业执照(三证合一)
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