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T28658-1ml

10mM in DMSO

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产品描述：

SGC-SMARCA-BRDVIII is a potent and selective inhibitor of SMARCA2/4 and PB1(5), with Kds of 35 nM, 36 nM, and 13 nM, respectively. SGC-SMARCA-BRDVIII also inhibits PB1(2) and PB1(3), with Kds of 3.7 and 2.0 μM, respectively. SGC-SMARCA-BRDVIII can block adipogenesis of 3T3-L1 murine fibroblasts

靶点：

Kd: 35 nM (SMARCA2), 36 nM (SMARCA4), 13 nM (PB1(5))

体外研究：

SGC-SMARCA-BRDVIII (化合物 22) (1 μM；14 天) 阻断 3T3-L1 鼠成纤维细胞中的脂肪细胞分化

参考文献：

1. Wanior M, et, al. Pan-SMARCA/PB1 Bromodomain Inhibitors and Their Role in Regulating Adipogenesis. J Med Chem. 2020 Dec 10;63(23):14680-14699.
2. Mélin L, et, al. Design and Synthesis of LM146, a Potent Inhibitor of PB1 with an Improved Selectivity Profile over SMARCA2. ACS Omega. 2021 Aug 9;6(33):21327-21338.

溶解性：

Soluble in DMSO

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.692 ml	13.461 ml	26.922 ml
5 mM	0.538 ml	2.692 ml	5.384 ml
10 mM	0.269 ml	1.346 ml	2.692 ml
50 mM	0.054 ml	0.269 ml	0.538 ml

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SGC-SMARCA-BRDVIII

tert-butyl 4-(3-amino-6-(2-hydroxyphenyl)pyridazin-4-yl)piperazine-1-carboxylate

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