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T28665-1ml

10mM in DMSO

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产品描述：

JR14a is a potent thiophene antagonist of human complement C3a receptor. JR14a shows selectivity for the human C3a receptor over C5a receptor. JR14a can suppress C3aR-mediated inflammation

靶点：

human complement C3a receptor

体外研究：

JR14a (0.1 nM-100 μM) inhibits C3a-induced intracellular Ca2+ release in human monocyte-derived macrophages, with an IC50 of 10 nM.
JR14a (0.1 nM-100 μM) is metabolically stable to exposure over 1 h to rat liver microsomes.
JR14a (0.1 nM-100 μM) inhibits C3a-induced β-hexosaminidase secretion in human LAD2 mast cells, with an IC50 of 8 nM.

体内研究：

JR14a (10 mg/kg; p.o. 2 h prior) 在炎症和水肿的急性大鼠爪模型中注射激动剂后 30 分钟，爪肿胀比对照减少 65%。 JR14a (1 mg/kg；iv) 在大鼠中表现出消除半衰期 (191 分钟)、清除率 (4.4 mL/min/kg) 和 AUC (3795 ng h/mL)。 JR14a (10 mg/kg；po) 在大鼠中表现出 Cmax (88 ng/mL)、Tmax (300 min) 和 AUC (478 ng h/mL)。 Animal Model:Male Wister rats (8 weeks, 250-300 g) were injected with BR103 Dosage:10 mg/kg Administration:P.o. 2 h prior to agonist challenge Result:Inhibited C3aR-mediated inflammation. Animal Model:Male Wister rats (8 weeks, 250-300 g) Dosage:1 mg/kg for i.v.; 10 mg/kg for oral (Pharmacokinetic Analysis) Administration:Intravenous administration and oral administration Result:I.v.: t1/2=191 min, clearance=4.4 mL/min/kg, AUC=3795 ng•h/mL.P.o.: Cmax=88 ng/mL, Tmax=300 min, AUC=478 ng•h/mL.

参考文献：

1. Rowley JA, et, al. Potent Thiophene Antagonists of Human Complement C3a Receptor with Anti-Inflammatory Activity. J Med Chem. 2020 Jan 23;63(2):529-541.

溶解性：

soluble in DMSO

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.875 ml	9.373 ml	18.745 ml
5 mM	0.375 ml	1.875 ml	3.749 ml
10 mM	0.187 ml	0.937 ml	1.875 ml
50 mM	0.037 ml	0.187 ml	0.375 ml

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JR14a

(5-(Bis(4-chlorophenyl)methyl)-3-methylthiophene-2-carbonyl)-L-arginine

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