| 产品描述： | NSC232003 is a highly potent and cell-permeable UHRF1 inhibitor, which inhibits DNA methylation in vitro and disrupts DNMT1/UHRF1 interactions at a cellular level. |
| 靶点： |
UHRF1 |
| 体外研究： |
NSC232003 是一种尿嘧啶衍生物，可从 NCI/DTP 存储库免费获得，它为开发高效且可渗透细胞的 UHRF1 抑制剂提供了多用途先导，从而能够剖析 DNA 甲基化遗传。NSC232003 确实是一种有效的 DNA 甲基化抑制剂，表明这种特殊的核苷酸支架可以为有效的 UHRF1 抑制剂的设计提供通用的基础。NSC232003 预计在 pH 7 时部分去质子化，因为 NSC232003 中嘧啶环中酸性更强的亚胺氮的 pKa 值为 7.6。U251 神经胶质瘤细胞与最有效的化合物 NSC232003 孵育 4 小时后，DNMT1/UHRF1 相互作用显著降低，在 15 μM 时表现出 50% 的相互作用抑制以及通过 ELISA 测量的整体 DNA 胞嘧啶去甲基化的诱导 |
| 参考文献： |
1. Myrianthopoulos V, et al. Tandem virtual screening targeting the SRA domain of UHRF1 identifies a novel chemical tool modulating DNA methylation. Eur J Med Chem. 2016 May 23;114:390-6. |
| 溶解性： |
Soluble in H2O |
| 保存条件： |
-80℃（运输条件：冰袋低温运输） |
| 配置溶液浓度参考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
5.912 ml |
29.562 ml |
59.123 ml |
| 5 mM |
1.182 ml |
5.912 ml |
11.825 ml |
| 10 mM |
0.591 ml |
2.956 ml |
5.912 ml |
| 50 mM |
0.118 ml |
0.591 ml |
1.182 ml |
|
| 注意： |
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上海工商
危险品化学品经营许可证（不带存储）
营业执照(三证合一)
北京