| 产品描述: | ThioLox 是一种竞争性 15-脂氧合酶-1 (15-LOX-1) 抑制剂,其 Ki 为 3.30 μM。ThioLox 显示抗炎和神经保护特性。 |
| 靶点: |
Ki: 3.30 μM (15-LOX-1) |
| 体外研究: |
ThioLox 表现出竞争性抑制,从而表明与 15-LOX-1 的活性位点存在非共价相互作用。 ThioLox (50 μM; 24 h) 抑制精确切肺切片 (PCLS) 中白细胞介素 (IL-1β, IL-6, IL-8, IL-12b, TNFα 和 iNOS) 的表达。 ThioLox (10 μM; 16 h) 在神经元细胞中防止脂质过氧化和线粒体超氧化物的形成。 ThioLox (5-20 μM; 14-16 h) 保护 HT-22 细胞免受谷氨酸毒性,显著降低神经元细胞死亡。 |
| 体内研究: |
ThioLox 的 logP 值为 3,测得的数值预测能透过血脑屏障。 |
| 参考文献: |
1. Eleftheriadis N, et al. Design of a novel thiophene inhibitor of 15-lipoxygenase-1 with both anti-inflammatory and neuroprotective properties. Eur J Med Chem. 2016 Oct 21;122:786-801. |
| 溶解性: |
soluble in DMSO |
| 保存条件: |
-80℃(运输条件:冰袋低温运输) |
| 配置溶液浓度参考: |
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1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
3.645 ml |
18.223 ml |
36.446 ml |
| 5 mM |
0.729 ml |
3.645 ml |
7.289 ml |
| 10 mM |
0.364 ml |
1.822 ml |
3.645 ml |
| 50 mM |
0.073 ml |
0.364 ml |
0.729 ml |
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| 注意: |
部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。 |