| 产品描述： | PD-168077 maleate is a selective dopamine D4 receptor agonist, with a Ki of 9 nM |
| 靶点： |
D4 Receptor |
| 体外研究： |
PD-168077 是最早被确定为选择性 D4 激动剂的药物之一。它比 D2 样受体家族的其他成员及其 D1 样受体显示出 >100 倍的选择性；PD-168077 对 α1 和 α2 的选择性是 20 倍，对 5-HT1A 的选择性是 45 倍，并且选择性是 5-HT2A 受体的 460 倍；PD-168077 证明 D4 受体在 CHO 细胞中类似喹吡罗抑制毛喉素刺激的 cAMP 积累或刺激[3H]胸苷摄取方面的内在活性表达人类 D4 受体[1]。在 PD-168077 处理的细胞中，p-CaMKII 在突触位点表现出显著增加的聚集，如与 PSD-95[2]增强的共定位所示 |
| 体内研究： |
PD-168077 (0.2-25.0 mg/kg) 剂量依赖性地诱导运动，其采取不寻常的特征性“洗牌”形式，包括不协调的运动以及打哈欠和肌阵挛性抽搐发作；减少梳理和饲养 |
| 参考文献： |
1. Clifford JJ, et al. Topographically based search for an 'Ethogram' among a series of novel D(4) dopamine receptor agonists and antagonists. Neuropsychopharmacology. 2000 May;22(5):538-44. 2. Gu Z, et al. Activation of dopamine D4 receptors induces synaptic translocation of Ca2+/calmodulin-dependent protein kinase II in cultured prefrontal cortical neurons. Mol Pharmacol. 2006 Mar;69(3):813-22. |
| 溶解性： |
Soluble in DMSO、H2O |
| 保存条件： |
-80℃（运输条件：冰袋低温运输） |
| 配置溶液浓度参考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.22 ml |
11.099 ml |
22.198 ml |
| 5 mM |
0.444 ml |
2.22 ml |
4.44 ml |
| 10 mM |
0.222 ml |
1.11 ml |
2.22 ml |
| 50 mM |
0.044 ml |
0.222 ml |
0.444 ml |
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| 注意： |
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