| 产品描述： | TC-G 1005 is a potent, selective and orally active agonist of the BA receptor Takeda G protein-coupled receptor 5 (TGR5), with EC50s of 0.72 and 6.2 nM for hTGR5 and mTGR5, respectively. TC-G 1005 can reduce glucose levels in vivo |
| 靶点： |
IC50: 0.72 nM (hTGR5); 6.2 nM (mTGR5) |
| 体外研究： |
TC-G 1005 激活人和小鼠 TGR5，EC50 分别为 0.72 nM 和 6.2 nM |
| 体内研究： |
TC-G 1005 (25-100 mg/kg；单次口服) 刺激印记控制区 (ICR) 小鼠中的 GLP-1 分泌。 TC-G 1005 (50 mg/kg；单次 po) 可使 ICR 小鼠的血糖 AUC0-120 分钟 降低 49%。 TC-G 1005 (50 mg/kg；单次口服) 显著降低 db/db 小鼠第 4、6、10 和 24 小时的血糖。 TC-G 1005 (5 mg/kg；po) 在大鼠中表现出相当低的血浆暴露，Cmax 为 56 ng/mL，t1/2 为 1.5。 Animal Model: Male ICR mice Dosage: 25, 50, 100 mg/kg Administration: A single p.o. Result: Increased the plasma active GLP-1 levels by 31, 96, and 282% at doses of 25, 50, and 100 mg/kg, respectively. |
| 参考文献： |
1. Duan H, et, al. Design, synthesis, and antidiabetic activity of 4-phenoxynicotinamide and 4-phenoxypyrimidine-5-carboxamide derivatives as potent and orally efficacious TGR5 agonists. J Med Chem. 2012 Dec 13;55(23):10475-89. 2. Urso A, et, al. Bile acids inhibit cholinergic constriction in proximal and peripheral airways from humans and rodents. Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol. 2020 Feb 1;318(2):L264-L275. |
| 溶解性： |
Soluble in DMSO |
| 保存条件： |
-80℃（运输条件：冰袋低温运输） |
| 配置溶液浓度参考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.503 ml |
12.516 ml |
25.032 ml |
| 5 mM |
0.501 ml |
2.503 ml |
5.006 ml |
| 10 mM |
0.25 ml |
1.252 ml |
2.503 ml |
| 50 mM |
0.05 ml |
0.25 ml |
0.501 ml |
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| 注意： |
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上海工商
危险品化学品经营许可证（不带存储）
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