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T29001-1ml

10mM in DMSO

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产品描述：

OTS5144 hydrochloride 是一种高效的 TOPK 抑制剂，IC50 为 2.6 nM。OTS514 hydrochloride 强效抑制 TOPK 阳性的肿瘤细胞生长。OTS514 hydrochloride 诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。

靶点：

IC50: 2.6 nM (TOPK)

体外研究：

OTS514 (1.5625-100 nM) induces cell cycle arrest and apoptosis at nanomolar concentrations in a series of human myeloma cell lines (HMCL) and prevents outgrowth of a putative CD138+ stem cell population from multiple myeloma (MM) patient-derived peripheral blood mononuclear cells.

体内研究：

OTS514 (1-5 mg/kg; once a day for 2 weeks; intravenous administration) induces tumor regression in a xenograft model of A549 cells (TOPK-positive lung cancer cells).

参考文献：

1. Matsuo Y, et al. TOPK inhibitor induces complete tumor regression in xenograft models of human cancer through inhibition of cytokinesis. Sci Transl Med. 2014 Oct 22;6(259):259ra145.

2. Stefka AT, et al. Potent anti-myeloma activity of the TOPK inhibitor OTS514 in pre-clinical models. Cancer Med. 2020 Jan;9(1):324-334.

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.494 ml	12.471 ml	24.943 ml
5 mM	0.499 ml	2.494 ml	4.989 ml
10 mM	0.249 ml	1.247 ml	2.494 ml
50 mM	0.05 ml	0.249 ml	0.499 ml

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参考文献

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