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RO8191

    
10mM in DMSO

8-(1,3,4-OXADIAZOL-2-YL)-2,4-BIS(TRIFLUOROMETHYL)IMIDAZO[1,2-A][1,8]NAPHTHYRIDINE

源叶(MedMol)
T29054 一键复制产品信息
691868-88-9
C14H5F6N5O
373.21
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T29054-1ml
10mM in DMSO

¥930.00

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产品描述:

RO8191 (CDM-3008) 是一种咪唑啉并吡啶化合物,是具有口服活性的,有效的干扰素 (IFN) 受体激动剂。RO8191 直接与 IFNα/β 受体 2 (IFNAR2) 结合,激活 IFN 刺激的基因 (ISGs) 表达和 JAK/STAT 磷酸化。RO8191 对 HCV 和 EMCV 均显示抗病毒活性,对 HCV 复制子的 IC50 为 200 nM。RO8191 通过具有干扰素样活性发挥 cccDNA 调节剂 (CDM) 作用,并具有抗 HBV 活性。
 

靶点: JAK1
体外研究: RO8191 (CDM-3008) exerts antiviral activity dependent on IFNAR2/JAK1, but is independent of IFNAR1/Tyk2. RO8191, an IFNAR2 agonist, stimulates IFN signals in mice[1].
RO8191 (0.08, 0.4, 2, 10 μM; for 72 h) strongly suppresses HCV replicon activity at 72 h in a dose-dependent manner. RO8191 reduces levels of the proteins HCV NS3 and NS4A, which are localized mainly in the perinuclear region of the replicon cells[1].
RO8191 (0.08-10 μM; for 72 h) results in the disappearance of viral proteins such as NS3, NS4A/B, and NS5A/B[1].
体内研究: RO8191 (CDM-3008; 30 mg/kg; oral) significantly induces antiviral genes Oas1b, Mx1, and Pkr in the livers of six-week-old C57BL/6J mice[1].
参考文献: [1]. Hideyuki Konishi, et al. An Orally Available, Small-Molecule Interferon Inhibits Viral Replication. Sci Rep. 2012;2:259. [Content Brief]

[2]. Yutaka Furutani, et al. An interferon-like small chemical compound CDM-3008 suppresses hepatitis B virus through induction of interferon-stimulated genes. PLoS One. 2019 Jun 12;14(6):e0216139. [Content Brief]
溶解性: DMSO  :  5  mg/mL  (13.40  mM;  ultrasonic  and  warming  and  heat  to  60°C)
保存条件: -80℃(运输条件:冰袋低温运输)
配置溶液浓度参考:
1mg 5mg 10mg
1 mM 2.679 ml 13.397 ml 26.795 ml
5 mM 0.536 ml 2.679 ml 5.359 ml
10 mM 0.268 ml 1.34 ml 2.679 ml
50 mM 0.054 ml 0.268 ml 0.536 ml
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参考文献

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