| 产品描述: | BMS-605541 是一种选择性和口服有效的 VEGFR-2 激酶抑制剂,IC50 值为 23 nM,Ki 值为 49 nM。BMS-605541 抑制 Flk-1、VEGFR-1 和 PDGFR-β 的活性,IC50 值分别为 40 nM、400 nM 和 200 nM。BMS-605541 可用于癌症研究。 |
| 靶点: |
VEGFR-2:23 nM (IC50);VEGFR-2:49 nM (Ki);Flk-1:40 nM (IC50);VEGFR-1:400 nM (IC50) |
| 体外研究: |
BMS-605541 (Compound 14) 通过 VEGF 抑制 HUVECs 的生长,IC50 值为 25 nM。 |
| 体内研究: |
BMS-605541 (12.5-180 mg/kg;一天 1 次或一天 2 次,持续 14 天) 对皮下植入 L2987 和 HCT-116 异种移植物的无胸腺小鼠具有抗肿瘤活性。 |
| 参考文献: |
1. Borzilleri RM, et al. Discovery and evaluation of N-cyclopropyl- 2,4-difluoro-5-((2-(pyridin-2-ylamino)thiazol-5- ylmethyl)amino)benzamide (BMS-605541), a selective and orally efficacious inhibitor of vascular endothelial growth factor receptor-2. J Med Chem. 2006 Jun 29;49(13):3766-9. |
| 溶解性: |
Soluble in DMSO |
| 保存条件: |
-80℃(运输条件:冰袋低温运输) |
| 配置溶液浓度参考: |
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1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.491 ml |
12.455 ml |
24.911 ml |
| 5 mM |
0.498 ml |
2.491 ml |
4.982 ml |
| 10 mM |
0.249 ml |
1.246 ml |
2.491 ml |
| 50 mM |
0.05 ml |
0.249 ml |
0.498 ml |
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| 注意: |
部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。 |