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T29062-1ml

10mM in DMSO

￥950.00

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产品描述：

AES-350 是一种有效的口服活性 HDAC6 抑制剂，IC50 和 Ki 分别为 0.0244 μM 和 0.035 μM。AES-350 对 HDAC-3、-8 和 -11 的 IC50 值分别为 0.187 μM、0.245 μM。AES-350 通过抑制 HDAC 诱导 AML 细胞凋亡，可用于急性髓系白血病 (AML) 研究。

靶点：

HDAC6:24.4 nM (IC50);HDAC3:187 nM (IC50)

体外研究：

In contrast, AES-350 has submicromolar activity (IC50=0.58±0.13 μM) against MV4-11 cells than to that of vorinostat (IC50=0.31±0.061 μM). AES-350 is more ligand efficient and exemplifies a large therapeutic index (IC50>30 μM in noncancerous MRC-9 cells). AES-350 is also shown to be effective in AML-3 (acute myeloid leukemia) cells (IC50=0.73 ± 0.12 μM).
AES-350 (0.25-4 μM; 18 hours) induces MV4-11 cells apoptosis in a dose-dependent manner. The late apoptosis ratios are 8.74%, 11.7%,16.08%, 30.97%, and 38.48%, respectively at 0.25 μM-4 μM.
An ELISA is performed using HeLa cervical cancer cell lysates, and HeLa cells highly express HDAC6 and are sensitive to AES-350. Correspondingly, ELISA assays depicted a dose-dependent increase in HDAC6 inhibition (IC50=0.58±0.13 μM), Western blot analysis shows that AES-350 (0.1-10 μM) induces a dose-dependent increase in acetylated α-tubulin (Ac-α-tubulin), a substrate of HDAC.

体内研究：

AES-350 (oral gavage; 20 mg/kg; single dose) exhibits a relative good pharmacokinetic (PK) properties in CD-1 mice. The single dose oral bioavailability (F%) of 51 is 19.8%. In comparison, the reported F% for SAHA in mice is significantly lower (8%).

参考文献：

1. Andrew E Shouksmith, et al. Class I/IIb-Selective HDAC Inhibitor Exhibits Oral Bioavailability and Therapeutic Efficacy in Acute Myeloid Leukemia.

溶解性：

soluble in DMSO

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	3.201 ml	16.007 ml	32.014 ml
5 mM	0.64 ml	3.201 ml	6.403 ml
10 mM	0.32 ml	1.601 ml	3.201 ml
50 mM	0.064 ml	0.32 ml	0.64 ml

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参考文献

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