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T29086-1ml

10mM in DMSO

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产品描述：

ML-184 (CID2440433) is a selective GPR55 agonist with an EC50 of 250 nM and exhibits >100-fold selectivity for GPR55 over GPR35, CB1 and CB2. ML-184 induces phosphorylation of ERK1/2 and translocation of PKCβII to the plasma membrane by activating GPR55. ML-184(CID2440433) increases proliferation of neural stem cells and promotes neuronal differentiation in vitro

靶点：

GPR55

体内研究：

ML-184 处理或与 Sitagliptin 联合处理均能改善高脂喂养 (HFF) 小鼠的糖耐量，增强胰岛素敏感性和胰岛素促泌反应。对胰岛 Ki-67 染色发现，ML-184可增加 HFF 小鼠的 β细胞增殖，并上调胰腺 GPR55、ERK1 和 ERK2 基因表达。
ML-184 能够增加高脂喂养 (HFF) 小鼠的 β 细胞面积和 β 细胞质量，减少 α 细胞面积和质量。ML-184 处理或与 Sitagliptin 联合处理，可显著增加循环 GIP 水平，减少小鼠的食物摄入量；增加空肠 GPR55 和 JNK1 基因表达水平。

参考文献：

1. Kotsikorou E, et al. Identification of the GPR55 agonist binding site using a novel set of high-potency GPR55 selective ligands. Biochemistry. 2011 Jun 28;50(25):5633-47. 2. Hill JD, et al. Activation of GPR55 increases neural stem cell proliferation and promotes early adult hippocampal neurogenesis. Br J Pharmacol. 2018 Aug;175(16):3407-3421.

溶解性：

Soluble in DMSO

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.125 ml	10.624 ml	21.248 ml
5 mM	0.425 ml	2.125 ml	4.25 ml
10 mM	0.212 ml	1.062 ml	2.125 ml
50 mM	0.042 ml	0.212 ml	0.425 ml

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ML-184

3-[4-(2,3-dimethylphenyl)piperazine-1-carbonyl]-N,N-dimethyl-4-pyrrolidin-1-ylbenzenesulfonamide

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