| 产品描述： | Epacadostat (INCB 024360) is a potent and selective indoleamine 2,3-dioxigenase 1 (IDO1) inhibitor with an IC50 of 71.8 nM |
| 靶点： |
IDO1:71.8 nM (IC50) |
| 体外研究： |
在细胞测定中，Epacadostat (INCB 024360) 选择性抑制人 IDO1，IC50 值约为 10 nM，表明对其他相关酶 (例如 IDO2 或色氨酸 2，3-双加氧酶 (TDO)) 几乎没有活性。Epacadostat (INCB 024360) 也对小鼠 IDO1 表现出显著活性，IC50 值为 52.4 nM±15.7 nM，在使用小鼠 IDO1 转染的 HEK293/MSR 细胞的类似测定中 |
| 体内研究： |
携带 CT26 肿瘤的雌性 Balb/c 小鼠用 100 mg/kg 的 Epacadostat 口服处理，每天两次，持续 12 天。Epacadostat (INCB 024360) 在血浆、肿瘤和淋巴结中等效地抑制犬尿氨酸。在初始 C57BL/6 小鼠中，50 mg/kg Epacadostat (INCB 024360) 可在 1 小时内降低血浆犬尿氨酸水平，并且这些水平在 8 小时的时间过程中保持至少 50% 的抑制 |
| 参考文献： |
1. Liu X, et al. Selective inhibition of IDO1 effectively regulates mediators of antitumor immunity. Blood. 2010 Apr 29;115(17):3520-30. 2. Koblish HK, et al. Hydroxyamidine inhibitors of indoleamine-2,3-dioxygenase potently suppress systemic tryptophan catabolism and the growth of IDO-expressing tumors. Mol Cancer Ther. 2010 Feb;9(2):489-98. 3. Fu R, et al. LW106, a novel indoleamine 2,3-dioxygenase 1 inhibitor, suppresses tumour progression by limiting stroma-immune crosstalk and cancer stem cell enrichment in tumour micro-environment. Br J Pharmacol. 2018 Jul;175(14):3034-3049. |
| 溶解性： |
Soluble in DMSO |
| 保存条件： |
-80℃（运输条件：冰袋低温运输） |
| 配置溶液浓度参考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.282 ml |
11.409 ml |
22.819 ml |
| 5 mM |
0.456 ml |
2.282 ml |
4.564 ml |
| 10 mM |
0.228 ml |
1.141 ml |
2.282 ml |
| 50 mM |
0.046 ml |
0.228 ml |
0.456 ml |
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| 注意： |
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