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T29130-1ml

10mM in DMSO

￥670.00

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产品描述：

TC ASK 10 (Compound 10) 是一种有效的，选择性的，口服活性的细胞凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 抑制剂，IC50 为 14 nM。TC ASK 10 对其他代表性激酶的抑制活性低于 50％，ASK2 除外 (IC50 为 0.51 μM)。

靶点：

ASK1:14 nM (IC50)

体外研究：

TC ASK 10 (Compound 10; 0-10 μM; 1 hour; INS-1 cells) treatment inhibits streptozotocin (STZ)-induced JNK in INS-1 pancreatic β cells from 0.3 μM. Phosphorylation of p38 is also inhibited in a dosedependent manner.

体内研究：

Pharmacokinetic profiles in rats are tested. TC ASK 10 (Compound 10•HCl; rat cassette doing at 0.1 mg/kg, iv and 1 mg/kg, po.) has a good oral bioavailability. The Cmax, Tmax and AUCpo,0-8h are 285.1 ng/mL, 1.67 h and 275.4 ng.h/mL, respectively for TC ASK 10.

参考文献：

1. Terao Y, et al. Design and biological evaluation of imidazo[1,2-a]pyridines as novel and potent ASK1 inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2012 Dec 15;22(24):7326-9.

溶解性：

soluble in DMSO

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.313 ml	11.565 ml	23.129 ml
5 mM	0.463 ml	2.313 ml	4.626 ml
10 mM	0.231 ml	1.156 ml	2.313 ml
50 mM	0.046 ml	0.231 ml	0.463 ml

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参考文献

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