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T29143-1ml

10mM in DMSO

￥870.00

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产品描述：

BMS 182874 是一种口服有效的高选择性内皮素受体 endothelin receptor ETA 拮抗剂，对 ETA 的 IC50 值和Ki 值分别为 0.150 μM 和 0.055 μM。BMS 182874 能够降低 Deoxycorticosterone acetate (HY-B1472) 诱导的大鼠高血压模型的动脉压，可用于心血管疾病研究。

靶点：

ETA:0.15 μM (IC50);ETA:0.055 μM (Ki)

体外研究：

BMS-182874 (dimethyla minoanalogue 11) 是 ETA 诱导的细胞内 Ca2+ 增加的有效的功能拮抗剂，在 vsm -A10 细胞中的 IC50 值为 0.150 μM, Ki 值为 0.055 μM，在兔颈动脉环中 KB 值为 0.520 μM。

体内研究：

BMS 182874 (100 μM/kg；单次口服) 使动脉血压从对照水平缓慢下降 25%。给药 12 和 24 小时后，动脉血压仍比对照水平低 12%。

参考文献：

1. Abdullaha M, et.al. Methoxy-naphthyl-Linked N-Benzyl Pyridinium Styryls as Dual Cholinesterase Inhibitors: Design, Synthesis, Biological Evaluation, and Structure-Activity Relationship. ACS Omega. 2023 May 9;8(20):17591-17608.

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.895 ml	14.475 ml	28.95 ml
5 mM	0.579 ml	2.895 ml	5.79 ml
10 mM	0.29 ml	1.448 ml	2.895 ml
50 mM	0.058 ml	0.29 ml	0.579 ml

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参考文献

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