| 产品描述: | MK-0159 是一种具有口服活性的和选择性的 CD38 抑制剂,对人、小鼠和大鼠 CD38 的 IC50 分别为 22、3 和 70 nM。MK-0159 对人和啮齿动物的肝脏微粒体也显示出良好的稳定性。MK-0159 增加全血和心脏的 NAD+(烟酰胺腺嘌呤二核苷酸),降低 ADPR (二磷酸腺苷核糖)。 |
| 靶点: |
IC50: 3 nM (mouse CD38), 22 ± 5 nM (hCD38), 70 nM (rat CD38) |
| 体外研究: |
MK-0159 (Compound 37) (0-50 μM,24 小时)可增加 A549 细胞和 HMVEC 细胞的细胞外和细胞内 NAD+。 MK-0159 (20 μM,过夜) 可减少 CD38 过表达 CD8+ T 细胞中线粒体受损的细胞数量。 |
| 体内研究: |
MK-0159 (3-30 mg/kg,口服,单剂量) 可增加小鼠血液和心脏中的全身 NAD+ 并降低 ADPR 水平 (CD38 酶活性的产物和底物)。 MK-0159 (30 mg/kg,口服) 可减少心脏 I/R 损伤小鼠的梗塞面积。 MK-0159 (30 mg/kg,口服灌胃,每天两次,持续 9 天) 可逆转 LCMV 感染的 BXD2 狼疮易发小鼠的线粒体缺陷,恢复 CD8+ T 细胞功能并抑制病毒诱导的器官炎症。 |
| 参考文献: |
1. Lagu B, et al. Orally Bioavailable Enzymatic Inhibitor of CD38, MK-0159, Protects against Ischemia/Reperfusion Injury in the Murine Heart. J Med Chem. 2022 Jun 28.
2. Chen PM, et al. CD38 reduces mitochondrial fitness and cytotoxic T cell response against viral infection in lupus patients by suppressing mitophagy. Sci Adv. 2022 Jun 17;8(24):eabo4271. |
| 溶解性: |
soluble in DMSO |
| 保存条件: |
-80℃(运输条件:冰袋低温运输) |
| 配置溶液浓度参考: |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.497 ml |
12.485 ml |
24.969 ml |
| 5 mM |
0.499 ml |
2.497 ml |
4.994 ml |
| 10 mM |
0.25 ml |
1.248 ml |
2.497 ml |
| 50 mM |
0.05 ml |
0.25 ml |
0.499 ml |
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| 注意: |
部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。 |