首页
订购/客服:400-666-5481

MK-0159

    
10mM in DMSO

MK-0159

源叶(MedMol)
T29145 一键复制产品信息
2641484-61-7
C20H24N4O3S
400.49
货号 规格 价格 上海 北京 珠海 重庆 武汉 购买数量
T29145-1ml
10mM in DMSO

¥1050.00

货期:3-5天 - - - -
产品介绍 参考文献 质检证书(COA) 摩尔浓度计算器 相关产品
产品描述:

MK-0159 是一种具有口服活性的和选择性的 CD38 抑制剂,对人、小鼠和大鼠 CD38 的 IC50 分别为 22、3 和 70 nM。MK-0159 对人和啮齿动物的肝脏微粒体也显示出良好的稳定性。MK-0159 增加全血和心脏的 NAD+(烟酰胺腺嘌呤二核苷酸),降低 ADPR (二磷酸腺苷核糖)。

靶点: IC50: 3 nM (mouse CD38), 22 ± 5 nM (hCD38), 70 nM (rat CD38)
体外研究: MK-0159 (Compound 37) (0-50 μM,24 小时)可增加 A549 细胞和 HMVEC 细胞的细胞外和细胞内 NAD+。
MK-0159 (20 μM,过夜) 可减少 CD38 过表达 CD8+ T 细胞中线粒体受损的细胞数量。
体内研究: MK-0159 (3-30 mg/kg,口服,单剂量) 可增加小鼠血液和心脏中的全身 NAD+ 并降低 ADPR 水平 (CD38 酶活性的产物和底物)。
MK-0159 (30 mg/kg,口服) 可减少心脏 I/R 损伤小鼠的梗塞面积。
MK-0159 (30 mg/kg,口服灌胃,每天两次,持续 9 天) 可逆转 LCMV 感染的 BXD2 狼疮易发小鼠的线粒体缺陷,恢复 CD8+ T 细胞功能并抑制病毒诱导的器官炎症。
参考文献: 1. Lagu B, et al. Orally Bioavailable Enzymatic Inhibitor of CD38, MK-0159, Protects against Ischemia/Reperfusion Injury in the Murine Heart. J Med Chem. 2022 Jun 28.

2. Chen PM, et al. CD38 reduces mitochondrial fitness and cytotoxic T cell response against viral infection in lupus patients by suppressing mitophagy. Sci Adv. 2022 Jun 17;8(24):eabo4271.
溶解性: soluble  in  DMSO
保存条件: -80℃(运输条件:冰袋低温运输)
配置溶液浓度参考:
1mg 5mg 10mg
1 mM 2.497 ml 12.485 ml 24.969 ml
5 mM 0.499 ml 2.497 ml 4.994 ml
10 mM 0.25 ml 1.248 ml 2.497 ml
50 mM 0.05 ml 0.25 ml 0.499 ml
注意: 部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。

参考文献

质检证书(COA)

如何获取质检证书(COA)?
请输入货号和一个与之匹配的批号。
例如:
批号:JS298415 货号:S20001-25g
在货品标签上如何找到货号和批号?

摩尔浓度计算器

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

=
×
×