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T29146-1ml

10mM in DMSO

￥1050.00

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产品描述：

AZ505 is a potent and selective SMYD2 inhibitor with an IC50 of 0.12 μM

靶点：

SMYD2

体外研究：

AZ505 具有高选择性，并在体外显示亚微摩尔浓度的活性。AZ505 对 SMYD2 的 IC50 为 0.12 μM，比 AZ505 对其他组蛋白甲基转移酶，如 SMYD3 (IC50>83.3 μM)、DOT1L (IC50>83.3 μM) 和 EZH2 (IC50>83.3 μM)。AZ505 是一种有效的选择性 SMYD2 抑制剂，IC50 为 0.12 μM。蛋白质赖氨酸甲基转移酶的人类 SMYD (含 SET 和 MYND 结构域的蛋白质) 家族包含五个成员 (SMYD1-5)。此外，AZ505 无法抑制一组蛋白质赖氨酸甲基转移酶的酶活性。AZ505 被提名用于 ITC 结合研究，Kd 为 0.5 μM。相比之下，p53 底物肽的计算 Kd 为 3.7 μM。AZ505 与 SMYD2 的结合主要由熵驱动，这通常表明结合是由与少数特定氢键的疏水相互作用介导的

参考文献：

1. Komatsu S, et al. Overexpression of SMYD2 contributes to malignant outcome in gastric cancer. Br J Cancer. 2015 Jan 20;112(2):357-64. 2. Ferguson AD, et al. Structural basis of substrate methylation and inhibition of SMYD2. Structure. 2011 Sep 7;19(9):1262-73. 3. Li LX, et al. Lysine methyltransferase SMYD2 promotes cyst growth in autosomal dominant polycystic kidney disease. J Clin Invest. 2017 Jun 30;127(7):2751-2764.

溶解性：

Soluble in DMSO

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.731 ml	8.657 ml	17.315 ml
5 mM	0.346 ml	1.731 ml	3.463 ml
10 mM	0.173 ml	0.866 ml	1.731 ml
50 mM	0.035 ml	0.173 ml	0.346 ml

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参考文献

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