| 产品描述: | Lalistat 1 is a potent, selective, and competitive inhibitor of lysosomal acid lipase (LAL) and against purified human LAL (phLAL) with an IC50 of 68 nM. Lalistat 1 is a inhibitor of immunoglobulin A1 protease (IgA1P) proteases for H. influenzae, has less effects on other serine hydrolases (trypsin or β-lactamase, etc.). Lalistat 1 can be used for the research of niemann-pick type C (NPC) disease |
| 靶点: |
IC50: 68 nM ( human LAL) |
| 体外研究: |
Lalistat 1 (0-100 μM) 在 Elisa 测定中显示出针对来自临床分离株的不同不可分型 H. influenzae (NTHi) IgAP 变体的活性。 它显示了 IgA1P B1 和 B2 的剂量依赖性抑制,但在抑制剂浓度较高时,与这些变体的较高表达水平一致。 在 50 μM 时观察到几乎完全抑制 IgA1P B1 和 B2,在 100 μM 时完全抑制. |
| 体内研究: |
Lalistat 1 (0-100 μM) 在 Elisa 测定中显示出针对来自临床分离株的不同不可分型 H. influenzae (NTHi) IgAP 变体的活性。 它显示了 IgA1P B1 和 B2 的剂量依赖性抑制,但在抑制剂浓度较高时,与这些变体的较高表达水平一致。 在 50 μM 时观察到几乎完全抑制 IgA1P B1 和 B2,在 100 μM 时完全抑制。 |
| 参考文献: |
1. Anton I Rosenbaum , et al. Thiadiazole carbamates: potent inhibitors of lysosomal acid lipase and potential Niemann-Pick type C disease therapeutics. J Med Chem . 2010 Jul 22;53(14):5281-9. 2. Livia Shehaj, et al. Small-Molecule Inhibitors of Haemophilus influenzae IgA1 Protease.ACS Infect Dis. 2019 Jul 12;5(7):1129-1138. |
| 溶解性: |
Soluble in DMSO |
| 保存条件: |
-80℃(运输条件:冰袋低温运输) |
| 配置溶液浓度参考: |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
3.352 ml |
16.758 ml |
33.516 ml |
| 5 mM |
0.67 ml |
3.352 ml |
6.703 ml |
| 10 mM |
0.335 ml |
1.676 ml |
3.352 ml |
| 50 mM |
0.067 ml |
0.335 ml |
0.67 ml |
|
| 注意: |
部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。 |