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T29210-1ml

10mM in DMSO

￥1150.00

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产品描述：

GLPG0974是游离脂肪酸受体-2 (free fatty acid receptor-2 (FFA2/GPR43)) 拮抗剂，IC50 值为 9 nM。

靶点：

IC50: 9 nM (GPR43)

体外研究：

GLPG0974 is able to inhibit acetate-induced neutrophil migration strongly in vitro and demonstrates ability to inhibit a neutrophil-based pharmacodynamic (PD) marker, CD11b activation-specific epitope [AE], in a human whole blood assay.

体内研究：

GLPG0974 shows excellent pharmacokinetic properties in rat with a bioavailability of 47% and a linear increase of the plasma exposure after oral dosing at 5 and 30 mg/kg. The extended half-life observed following the increase of oral dose is consistent with the project objective to obtain long target coverage in human.

参考文献：

1.Pizzonero M, et al. Discovery and optimization of an azetidine chemical series as a free fatty acid receptor 2 (FFA2) antagonist: from hit to clinic. J Med Chem. 2014 Dec 11;57(23):10044-57.

溶解性：

soluble in DMSO

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.062 ml	10.309 ml	20.619 ml
5 mM	0.412 ml	2.062 ml	4.124 ml
10 mM	0.206 ml	1.031 ml	2.062 ml
50 mM	0.041 ml	0.206 ml	0.412 ml

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参考文献

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