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T29250-1ml

10mM in DMSO

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产品描述：

Nrf2 activator-3 是一种有效的 Nrf2 激活剂。Nrf2 activator-3 用于脑缺血损伤研究。

体外研究：

Nrf2 activator-3 (compound 24) (1 μM, 5 μM, and 10 μM) 对 SNP (400 μM) 诱导的细胞死亡具有抑制作用，在 PC12 细胞中，1 μM、5 μM 和 10 μM 下的 IC50 值分别为 76.86±3.54 μM、101.59±3.34 μM 和 105.1±1.84 μM。
Nrf2 activator-3 (1-200 μM) 对 PC12 和 hacat 细胞的作用 IC50 值分别为 262.70±1.98 μM 和126.70±10.39 μM 。

体内研究：

在急性毒性研究中，Nrf2 activator-3 (compound 24) 在 1000 mg/kg 时对实验小鼠显示毒性，腹腔注射 LD50 为 789 mg/kg, 95% 置信区间为550- 1000mg /kg。
Nrf2 activator-3 (5 mg/kg; 腹腔注射) 显示血浆在 2h 达到最大值 (323.06 ng/mL)， Tmax、Cmax、AUC0-inf、F% 和T1/2 分别为 2 h、323.06 ng/mL、2929.88 ng/mL*h、28%、12.75 h。
Nrf2 activator-3 (5mg /kg;.i.v.) 显示 Tmax、Cmax、AUC0-inf和 T1/2 值分别为 0.08 小时、6911.14 ng/mL、10182.73 ng/mL*h 和 8.26 小时。
Nrf2 activator-3 (3 mg/kg; 10 mg/kg; 30 mg/kg) 减少 MCAO 大鼠脑梗死体积，导致神经功能缺损减少。

参考文献：

1. Yaoqiang Lao, et al. Synthesis and biological evaluation of 1,2,4-triazole derivatives as potential Nrf2 activators for the treatment of cerebral ischemic injury. Eur J Med Chem. 2022 Jun 5;236:114315.

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.351 ml	11.754 ml	23.507 ml
5 mM	0.47 ml	2.351 ml	4.701 ml
10 mM	0.235 ml	1.175 ml	2.351 ml
50 mM	0.047 ml	0.235 ml	0.47 ml

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参考文献

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