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T29252-1ml

10mM in DMSO

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产品描述：

G43 是一种有效的选择性 glucosyltransferase 抑制剂，对 GtfB 和 GtfC 的Kd 值分别为3.7 μM和46.9 nM。G43 在体内外具有抗变形链球菌 (S. mutans) 的作用，可用于龋齿研究。

体外研究：

G43 (16 h) 在12.5 μM浓度下对变形链球菌生物膜的抑制率达到 85%。
G43 (25 μM, 24 h) 降低了糖基转移酶(glucosyltransferase, Gtfs) 的葡聚糖生成，并持续抑制 GtfB 和 GtfC 的活性，两种酶的抑制率均达 80% 。
G43 (高达25 μM, 24 h) 对UA159 变异变性链球菌中 gtfs (gtfB, gtfC and gtfD) 的表达无显著影响。 G43 (50 μM, 24-48 h) 通过减少野生型变形链球菌中水不溶性胞外多糖的产生来减少生物膜的形成。

体内研究：

G43 (100 µM, 每天两次, 4 周, 局部给药) 可降低变形链球菌体内毒力。

参考文献：

[1]. Zhang Q, et al. Structure-Based Discovery of Small Molecule Inhibitors of Cariogenic Virulence. Sci Rep. 2017;7(1):5974.
[2]. Scaffa PMC, et al. The potential use of glycosyl-transferase inhibitors for targeted reduction of S. mutans biofilms in dental materials. Sci Rep. 2023;13(1):11889.

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.93 ml	14.648 ml	29.296 ml
5 mM	0.586 ml	2.93 ml	5.859 ml
10 mM	0.293 ml	1.465 ml	2.93 ml
50 mM	0.059 ml	0.293 ml	0.586 ml

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参考文献

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