| 产品描述： | SM 16 is a ALK5/ALK4 kinase inhibitor with Kis of 10 and 1.5 nM, respectively. |
| 靶点： |
Ki: ALK5 (10 nM), ALK4 (1.5 nM) |
| 体外研究： |
SM 16 在浓度为 100 到 620 nM 时抑制 TGFβ 诱导的纤溶酶原激活剂抑制剂-荧光素酶活性 (IC50=64 nM) 和 TGFβ-或激活素诱导的 Smad2 磷酸化。SM 16 针对 >60 种相关和无关激酶进行了测试，仅针对 Raf (IC50=1 μM) 和 p38/SAPKa (IC50= 0.8 μM)。SM 16 对 ALK 家族成员 ALK1 和 ALK6 没有抑制活性 |
| 体内研究： |
SM 16 体内 穿透肿瘤细胞，在用 20 mg/kg SM 16 单次腹腔推注处理荷瘤小鼠后抑制肿瘤磷酸化 Smad2/3 水平至少 3 小时。已建立的 AB12 肿瘤在 28 天内通过皮下微渗透泵递送 5 mg/kg/d SM 16 (P<0.001) 显著抑制 |
| 参考文献： |
1. Suzuki E, et al. A novel small-molecule inhibitor of transforming growth factor beta type I receptor kinase (SM16) inhibits murine mesothelioma tumor growth in vivo and prevents tumor recurrence after surgical resection. Cancer Res. 2007 Mar 1;67(5):2351-9. 2. Fu K, et al. SM16, an orally active TGF-beta type I receptor inhibitor prevents myofibroblast induction and vascular fibrosis in the rat carotid injury model. Arterioscler Thromb Vasc Biol. 2008 Apr;28(4):665-71. 3. Engebretsen KV, et al. Attenuated development of cardiac fibrosis in left ventricular pressure overload by SM16, an orally active inhibitor of ALK5. J Mol Cell Cardiol. 2014 Nov;76:148-57. |
| 溶解性： |
Soluble in DMSO |
| 保存条件： |
-80℃（运输条件：冰袋低温运输） |
| 配置溶液浓度参考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.323 ml |
11.614 ml |
23.229 ml |
| 5 mM |
0.465 ml |
2.323 ml |
4.646 ml |
| 10 mM |
0.232 ml |
1.161 ml |
2.323 ml |
| 50 mM |
0.046 ml |
0.232 ml |
0.465 ml |
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| 注意： |
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上海工商
危险品化学品经营许可证（不带存储）
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