| 产品描述: | Deutenzalutamide (Enzalutamide-d3) 是一种在研的氘标记的 Enzalutamide (MDV3100)。Enzalutamide 是一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂,在 LNCaP 前列腺细胞中 IC50 为 36 nM。 |
| 体外研究: |
氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化引起了人们的关注,因为它可能影响药物的药代动力学和代谢谱。 氘代化合物的潜在优势: (1)延长体内半衰期。氘代化合物或能够延长化合物的药代动力学特征,即延长体内半衰期。由此可提高化合物安全性、有效性和耐受性,并增加给药的便捷性。 (2)提高口服生物利用度。氘代化合物或能够减少肠壁和肝脏中不需要的代谢 (首过代谢) 程度,使得更大比例的未代谢药物到达作用的目标位置。生物利用度高决定其在低剂量下具有活性以及更好的耐受性。 (3)改善代谢特征。氘代化合物或能够减少有毒或反应性代谢物的形成,改善药物代谢状况。 (4)改进药品安全性。氘代化合物或能够减少或消除药物化合物的不良副作用,具有安全性。 (5)保留治疗特性。氘代化合物有望保留和此前研究中氢类似物相似的生化效力和选择性。 |
| 参考文献: |
1. Tran C, et al. Development of a second-generation antiandrogen for treatment of advanced prostate cancer. Science. 2009 May 8;324(5928):787-90. |
| 溶解性: |
soluble in DMSO |
| 保存条件: |
-80℃(运输条件:冰袋低温运输) |
| 配置溶液浓度参考: |
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1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.139 ml |
10.696 ml |
21.393 ml |
| 5 mM |
0.428 ml |
2.139 ml |
4.279 ml |
| 10 mM |
0.214 ml |
1.07 ml |
2.139 ml |
| 50 mM |
0.043 ml |
0.214 ml |
0.428 ml |
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| 注意: |
部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。 |