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T29301-1ml

10mM in DMSO

￥1330.00

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产品描述：

Theliatinib (Xiliertinib) 是一种有效、ATP 竞争性、口服活性和高度选择性的 EGFR 抑制剂，Ki 为 0.05 nM，IC50 为 3 nM。Theliatinib 对 EGFR T790M/L858R 突变体的 IC50 值为 22 nM。Theliatinib 对 EGFR 的选择性是其他激酶的 50 倍以上。抗肿瘤活性。

靶点：

EGFR：3 nM (IC50)；EGFR：0.05 nM (Ki)；EGFR (L858R/T790M)：22 nM (IC50)

体外研究：

Theliatinib significantly inhibits EGFR phosphorylation in A431 cells with an IC50 of 7 nM. Theliatinib also inhibits A431, H292 and FaDu cells survival with IC50 values of 80 nM, 58 nM and 354 nM, respectively.

体内研究：

Theliatinib (2-15 mg/kg; oral administration;daily; for 21 days; NOD-SCID mice; PDECX 1T0950 model) treatment demonstrates tumor regression of 75% at the end of study, and with a dose response.

参考文献：

1. Ren Y, et al. Anti-tumor efficacy of theliatinib in esophageal cancer patient-derived xenografts models with epidermal growth factor receptor (EGFR) overexpression and gene amplification. Oncotarget. 2017 Apr 19;8(31):50832-50844.

溶解性：

soluble in DMSO

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.26 ml	11.299 ml	22.598 ml
5 mM	0.452 ml	2.26 ml	4.52 ml
10 mM	0.226 ml	1.13 ml	2.26 ml
50 mM	0.045 ml	0.226 ml	0.452 ml

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参考文献

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